SKLB1002
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥781.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥618.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1254.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SKLB1002是有效的VEGF受体2抑制剂,其IC50值为32 nM[1].
VEGF受体2(VEGFR2)是血管内皮生长因子(VEGF)的主要受体之一,在血管生成和VEGF刺激的培养内皮细胞的增殖\迁移以及出芽方面起着重要作用[1].
SKLB1002是一种有效的VEGFR2抑制剂.在人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中,SKLB1002显著抑制VEGF诱导的HUVEC增殖,其IC50值为11.9 μM.此外,SKLB1002呈剂量依赖性地抑制HUVEC迁移\侵袭以及管形成.SKLB1002(10 μM)显著抑制VEGF诱导的VEGFR2\ERK\Src以及FAK磷酸化[1].
在斑马鱼胚胎中,SB1002(2.5 μM)显著抑制节间血管生长.在SW620或HepG2细胞异种移植小鼠中,SB1002(100 mg/kg)显著抑制肿瘤体积,并抑制60%的肿瘤生长.此外,SKLB1002降低微血管密度[1].在4T1肿瘤小鼠模型中,SKLB1002显著降低肿瘤血管密度[2].
参考文献:
[1]. Zhang S, Cao Z, Tian H, et al. SKLB1002, a novel potent inhibitor of VEGF receptor 2 signaling, inhibits angiogenesis and tumor growth in vivo. Clin Cancer Res, 2011, 17(13): 4439-4450.
[2]. Shen G, Li Y, Du T, et al. SKLB1002, a novel inhibitor of VEGF receptor 2 signaling, induces vascular normalization to improve systemically administered chemotherapy efficacy. Neoplasma, 2012, 59(5): 486-493.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1225451-84-2 |
| 分子式 | C13H12N4O2S2 |
| 分子量 | 320.39 |
| 化学名称 | 2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)sulfanyl-5-methyl-1,3,4-thiadiazole |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc1nnc(Sc2ncnc(cc3OC)c2cc3OC)[s]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SKLB1002是有效的VEGF受体2(VEGFR2)抑制剂,其IC50值为32 nM. |
| 靶点 | VEGFR |
| 生物活性数据 | 32 nM |



沪公网安备 31011002003500