SirReal2
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥582.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2272.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5369.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
靶点：Sirtuin 2 (Sirt2)
IC50：140 nM
SirReal2是Sirtuin 2 (Sirt2)的强效选择性抑制剂，IC50值为140 nM [1]。Sirtuins属于高度保守的NAD+依赖性赖氨酸脱酰酶。人Sirtuin 2 (Sirt2)脱乙酰细胞质和细胞核中的蛋白，参与癌症、神经退化和炎症的发病机理[1,2]。因此，Sirt2活性的调节是药物干预的有效策略。
体外实验：SirReal2是最有效的Sirtuin重排配体，在HeLa细胞中诱导检查点蛋白BubR1的去稳定和微管网络的超乙酰化[1]。此外，20 μM的SirReal2抑制Sirt2的活性，但不影响其他I类sirtuins，如Sirt1和Sirt3的活性。12.5、25和50 μM SirReal2剂量依赖性地诱导BubR1耗尽，但不改变细胞周期分布[1]。
体内实验：12.5、25和50 μM 的SirReal2不能诱导p53乙酰化的增加[1]。
参考文献：
1. Rumpf T, Schiedel M, Karaman B, Roessler C, North BJ, Lehotzky A, et al. Selective Sirt2 inhibition by ligand-induced rearrangement of the active site. Nat Commun. 2015;6:6263. Epub 2015/02/13.
2. Galleano I, Schiedel M, Jung M, Madsen AS, Olsen CA. A Continuous, Fluorogenic Sirtuin 2 Deacylase Assay: Substrate Screening and Inhibitor Evaluation. J Med Chem. 2016;59(3):1021-31. Epub 2016/01/21.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 709002-46-0 |
| 分子式 | C22H20N4OS2 |
| 分子量 | 420.55 |
| 化学名称 | 2-((4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-(naphthalen-1-ylmethyl)thiazol-2-yl)acetamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.71 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc1nc(SCC(Nc2ncc(Cc3cccc4c3cccc4)[s]2)=O)nc(C)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SirReal2 是一种强效的同型选择性 Sirt2 抑制剂，其 IC50 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 会导致 HeLa 细胞中的微管蛋白过度乙酰化，并诱导检查点蛋白 BubR1 的不稳定性。 |
| 靶点 | Sirtuin |
沪公网安备 31011002003500