SC 79

IC50：N/A

SC 79是一种Akt活化剂。Akt/PKB（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）具有抗凋亡活性，是PtdIns P3信号传导通路的主要下游靶点之一。

体外：SC79通过基于细胞的高通量化学遗传筛选鉴定，抑制Akt膜转位。然而，Akt在细胞溶质中可能由SC79活化，特异性结合Akt的PH结构域。结合SC79 的Akt的构象有利于被上游蛋白激酶磷酸化。在缺血性中风的小鼠模型和海马神经元培养系统中，获得神经元存活增加的结果，基于Akt被SC79的胞浆激活，这足以概括Akt信号传导的主要细胞功能。因此，SC79，一种独特的特异性Akt活化剂，可应用于各种生理和病理条件下增强Akt的活性。

体内：SC79在水性环境中相对不稳定。然而有趣的是，去除SC79后，在细胞培养物和体内观察到磷酸化Akt的持续水平，表明SC79可能不可逆地作用。SC79的化学部分（即腈基）可以被修饰和/或与氨基酸反应。尽管如此，SC79，一种相对安全的药物，由下列事实展现。高剂量的SC79治疗（0.4 mg/g体重）并未加速小鼠体重（存活率、外观和行为）任何可检测的变化。腹腔注射获得神经保护作用表明SC79也具有良好的血脑屏障穿透。SC79可作为化学平台开发用于神经系统和其他并发症的新药。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1] Jo H, Mondal S, Tan D, Nagata E, Takizawa S, Sharma AK, Hou Q, Shanmugasundaram K, Prasad A, Tung JK, Tejeda AO, Man H, Rigby AC, Luo HR.  Small molecule-induced cytosolic activation of protein kinase Akt rescues ischemia-elicited neuronal death. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 26; 109 (26):10581-6.