SC 79
Akt激活剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥772.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2227.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：N/A
SC 79是一种Akt活化剂。Akt/PKB（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）具有抗凋亡活性，是PtdIns P3信号传导通路的主要下游靶点之一。
体外：SC79通过基于细胞的高通量化学遗传筛选鉴定，抑制Akt膜转位。然而，Akt在细胞溶质中可能由SC79活化，特异性结合Akt的PH结构域。结合SC79 的Akt的构象有利于被上游蛋白激酶磷酸化。在缺血性中风的小鼠模型和海马神经元培养系统中，获得神经元存活增加的结果，基于Akt被SC79的胞浆激活，这足以概括Akt信号传导的主要细胞功能。因此，SC79，一种独特的特异性Akt活化剂，可应用于各种生理和病理条件下增强Akt的活性。
体内：SC79在水性环境中相对不稳定。然而有趣的是，去除SC79后，在细胞培养物和体内观察到磷酸化Akt的持续水平，表明SC79可能不可逆地作用。SC79的化学部分（即腈基）可以被修饰和/或与氨基酸反应。尽管如此，SC79，一种相对安全的药物，由下列事实展现。高剂量的SC79治疗（0.4 mg/g体重）并未加速小鼠体重（存活率、外观和行为）任何可检测的变化。腹腔注射获得神经保护作用表明SC79也具有良好的血脑屏障穿透。SC79可作为化学平台开发用于神经系统和其他并发症的新药。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Jo H, Mondal S, Tan D, Nagata E, Takizawa S, Sharma AK, Hou Q, Shanmugasundaram K, Prasad A, Tung JK, Tejeda AO, Man H, Rigby AC, Luo HR. Small molecule-induced cytosolic activation of protein kinase Akt rescues ischemia-elicited neuronal death. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 26; 109 (26):10581-6.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 305834-79-1 |
| 分子式 | C17H17ClN2O5 |
| 分子量 | 364.78 |
| 小分子别名 | SC79 |
| 化学名称 | ethyl 2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate |
| 溶解度 | ≥36.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.76 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CCOC(C(C1C(C(OCC)=O)=C(N)Oc(cc2)c1cc2Cl)C#N)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SC79 是一种可穿透大脑的 Akt 磷酸化激活剂和 Akt-PH 结构域转位抑制剂。 |
生物相关数据
质量控制
常见问题
Q：SC79 加 DMSO 立刻变粉色，在 −20 ℃ 还是粉色、−80 ℃ 又变淡黄色，而在乙醇中一直是淡黄色，这是异常、代表完全氧化失活吗？
A：单凭这个现象本身，并不能说明 SC79 已经完全氧化失活。SC79 属于苯并吡喃类（色烯）结构，这类化合物在不同溶剂中分子内电荷分布会改变，表现出溶剂致色效应（solvatochromism）。DMSO 这样的强极性、非质子溶剂可以更好地稳定电荷分离/电荷转移的激发态，使分子内电荷转移带红移到可见光区，因此 SC79 在 DMSO 中会迅速呈现粉色，这在不降解的前提下可以视为其在该溶剂中的本征颜色。在 −80 ℃ 下，SC79 在 DMSO 中的溶解度明显降低，可能出现部分析出，导致溶液中真正溶解的组分减少，肉眼看到的颜色变得很淡甚至接近无色；若升温后重新溶解、颜色恢复粉色，多半是由溶解度变化造成，而不是化学结构已经破坏。在乙醇等质子溶剂中，SC79 以中性形式为主，分子内电荷转移程度相对较小，因此溶液只呈淡黄色。因此，“酒精中淡黄、DMSO 中粉红、−80 ℃ 下颜色变淡”主要反映的是溶剂和温度对色烯电荷分布与溶解状态的影响。真正需要警惕的，是溶液颜色由浅粉进一步变成深红或棕红，并伴随浑浊、不可逆沉淀、颜色和活性不能恢复等情况，那才更符合氧化或其他降解的特征。
沪公网安备 31011002003500