切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

SB590885

 
Catalog No.
B1406
有效的B-Raf抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,363.00
现货
10mg
¥ 1,090.00
现货
50mg
¥ 4,363.00
Ship with 10-15 days
100mg
¥ 7,090.00
Ship with 10-15 days
250mg
¥ 12,545.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

SB590885是有效的B-Raf激酶选择性抑制剂,其Ki值为0.16 nM[1].

SB590885是有效的致癌性B-Raf蛋白激酶抑制剂,其Ki值为0.16 nM.相对于C-Raf,SB590885更有效地抑制B-Raf.SB590885对C-Raf的Ki值为1.72 nM.SB590885具有高度选择性,对48种其它人类激酶无效,如Abl\AMPK\CK1\CK2以及ERK2.据发现,SB590885与B-Raf的ATP结合口袋结合,稳定B-Raf的活性构象.在表达B-Raf V600E致癌突变的肿瘤细胞中,SB590885减少ERK磷酸化并显示出抗增殖活性.除正常黑色素细胞和表达野生型B-Raf的原代黑色素瘤细胞外,正常细胞和不表达突变B-Raf的肿瘤细胞均对SB590885不敏感.此外,在表达突变B-Raf的恶性细胞中,SB590885还降低了其转化与致瘤性[1].

参考文献:
[1] King A J, Patrick D R, Batorsky R S, et al.  Demonstration of a genetic therapeutic index for tumors expressing oncogenic BRAF by the kinase inhibitor SB-590885. Cancer research, 2006, 66(23): 11100-11105.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt453.55
Cas No.405554-55-4
FormulaC27H27N5O2
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.54 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical NameN,N-dimethyl-2-[4-[(4Z)-4-(1-nitroso-2,3-dihydroinden-5-ylidene)-5-(1H-pyridin-4-ylidene)-1H-imidazol-2-yl]phenoxy]ethanamine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C3C=CC4=C(CCC4=C3)N=O)C(=C5C=CNC=C5)N2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description SB590885是有效的B-Raf抑制剂,其Ki值为0.16 nM.
靶点 B-Raf          
IC50 0.16 nM          

质量控制

化学结构

SB590885