Catalog No. B2301
SAR131675
VEGFR3抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥712.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1140.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1938.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3078.00 | 现货 |
CAS号:1433953-83-3纯度:98.21%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SAR131675是一种VEGFR3选择性抑制剂,IC50值为20 nM[1].
SAR131675是一种ATP竞争性抑制剂,抑制重组人VEGFR-3,IC50值为23 nM,且抑制VEGFR-3的激酶活性,Ki值为12 nM.SAR131675被发现具有细胞可渗透性,并且抑制HEK细胞的VEGFR-3自磷酸化,IC50值范围为30 nM到50 nM.SAR131675 对VEGFR-1 和VEGFR-2显示出的IC50值分别为>3 μM和235 nM.SAR131675对一系列65种激酶\107种非激酶和受体以及21种离子通道都没有抑制活性.而且,SAR131675抑制VEGFC和VEGFD诱导的淋巴细胞存活,IC50值为14 nM和17 nM.另外,在HLMVEC细胞中,SAR131675对VEGFA或VEGFC诱导的迁移也有抑制作用,IC50值分别为100 nM和< 30 nM[1].
体内试验,SAR131675抑制FGF2诱导的淋巴管生成和血管生成.SAR131675在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性.SAR131675给药显著减少4T1乳腺癌的肿瘤体积[1].
参考文献:
[1] Alam A, Blanc I, Gueguen-Dorbes G, et al. SAR131675, a Potent and Selective VEGFR-3–TK Inhibitor with Antilymphangiogenic, Antitumoral, and Antimetastatic Activities. Molecular cancer therapeutics, 2012, 11(8): 1637-1649.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1433953-83-3 |
| 分子式 | C18H22N4O4 |
| 分子量 | 358.39 |
| 化学名称 | (R)-2-amino-1-ethyl-7-(3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-yn-1-yl)-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCN(c1c2ccc(C#C[C@](C)(COC)O)n1)C(N)=C(C(NC)=O)C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,IC50值和Ki值分别为23 nM和12 nM. |
| 靶点 | VEGFR3 |
| 生物活性数据 | 23 nM (Ki=12 nM) |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500