Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)
有效的PARP 抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1181.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3181.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥7727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Rucaparib，又名AG-014699或PF-01367338，是一种PARP抑制剂。PARP是一种由DNA损伤激活的核酶，在碱基切除修复信号通路中具有关键的信号作用。因此，研究认为rucaparib在DNA修复功能缺陷的细胞中最为有效。这些细胞缺陷可通过暴露于基因毒性剂而引起。例如，放射造成的DNA损伤，其毒性又会因为DNA修复缺陷而加剧。通过gamma-H2AX和p53BP1 foci证明，rucaparib存在条件下辐射敏感性的增加与持续性的DNA断裂相关。Rucaparib对前列腺癌细胞有辐射增敏作用，尤其是对PTEN缺陷和表达ETS基因融合蛋白的细胞，其抑制NHEJ DNA修复。
参考文献：
[1] Ruth Plummer, Paul Lorigan, Neil Steven, Lucy Scott, Mark R. Middleton, Richard H. Wilson, Evan Mulligan, Nicola Curtin, Diane Wang, Raz Dewji, Antonello Abbattista, Jorge Gallo, Hilary Calvert. A phase II study of the potent PARP inhibitor, Rucaparib (PF-01367338, AG014699), with temozolomide in patients with metastatic melanoma demonstrating evidence of chemopotentiation.
[2] Payel Chatterjee, Gaurav Choudhary, Warren D. Heston, Eric A. Klein, Alex Almasan. The PARP inhibitor rucaparib radiosensitizes prostate cancer cells, most effectively those that are PTEN-deficient and are expressing ETS gene fusion proteins, which inhibit NHEJ DNA repair. Cancer Research. 2012. 72: B27.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 459868-92-9 |
| 分子式 | C19H18FN3O·H3PO4 |
| 分子量 | 421.36 |
| 小分子别名 | Rucaparib phosphate |
| 化学名称 | 8-fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one phosphate |
| 溶解度 | ≥21.08 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CNCc(cc1)ccc1-c([nH]c1cc(F)c2)c(CCN3)c1c2C3=O.OP(O)(O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Rucaparib (AG-014699；PF-01367338) 是一种PARP1抑制剂；Ki值为1.4 nM。. |
| 靶点 | PARP |
| 生物活性数据 | 1.4 nM (Ki) |
沪公网安备 31011002003500