Catalog No. A3771
RKI-1447
ROCK1/ROCK2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥765.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥512.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥860.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1721.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2950.00 | 现货 |
CAS号：1342278-01-6纯度：99.52%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
RKI-1447是一种强效ROCK 1和ROCK 2(Rho相关蛋白激酶1和2)抑制剂.
ROCK是一种丝氨酸-苏氨酸激酶;,通过作用于细胞骨架来调节细胞形态和运动.
RKI-1447特异性和剂量依赖性抑制ROCK1和ROCK2.RKI-1447抑制人癌细胞中ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化.然而,在高达10 μmol/L的浓度下,它不影响AKT\MEK及S6激酶的磷酸化作用,表明其具有高特异性.此外,观察发现,RKI-1447选择性抑制LPA刺激后ROCK介导的细胞骨架重组,但不影响PDGF和缓激肽刺激后PAK介导的板状伪足和丝状伪足的形成.RKI-1447抑制乳腺癌细胞的迁移\侵袭和锚定非依赖性肿瘤生长[1].
在小鼠模型中,当肿瘤体积达到75至2300 mm3时,在肿瘤发病和开始治疗(连续14天,每天一次)时监测肿瘤,赋形剂(20% HPCD)或RKI-1447 (剂量为200 mg/kg/day)给药.赋形剂用药的小鼠肿瘤体积平均增加68.3%,但是,RKI-1447用药的小鼠肿瘤体积平均仅增加8.8%.因此,RKI-1447抑制了87%的乳腺肿瘤生长[1].
参考文献：
[1] Patel R A et al. , RKI-1447 Is a Potent Inhibitor of the Rho-Associated ROCK Kinases with Anti-Invasive and Antitumor Activities in Breast Cancer. Cancer Res, 2012, 72(19): 5025-5034.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1342278-01-6 |
| 分子式 | C16H14N4O2S |
| 分子量 | 326.37 |
| 化学名称 | 1-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-3-(4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-yl)urea |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥16.3 mg/mL in DMSO; ≥6.32 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | Oc1cccc(CNC(Nc2nc(-c3ccncc3)c[s]2)=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RKI-1447是一种强效ROCK1/ROCK2抑制剂,IC50值分别为14.5 nM和6.2 nM. | |
| 靶点 | ROCK1 | ROCK2 |
| 生物活性数据 | 14.5 nM | 6.2 nM |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500