Catalog No. B5881
RI-2
RAD51抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥2545.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥3636.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥10909.00 | 现货 |
CAS号:1417162-36-7纯度:99.65%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50: 44.17 μM
同源重组(HR)是细胞中的重要过程,提供了阻断DNA复制的DNA双链断裂和病变的修复.RAD51是一种进化上保守的蛋白,是HR的中心.在癌细胞中,RAD51蛋白的过表达十分常见,是肿瘤治疗的潜在靶标.RI-2是优化的可逆RAD51抑制剂.
体外实验:尽管与RI-1相比,RI-2的活性相对降低,但在基于细胞的MMC实验中,RI-2保留了对敏感细胞足够的活性.RI-2孵育24小时后,对谷胱甘肽没有反应性.洗脱之前使用RI-2处理RAD51蛋白,产生不可测量的DNA结合活性丧失,尽管RI-2是已知的可以抑制RAD51活性的物质,IC50为44.17 μM.这表明,RI-2对RAD51的抑制是完全可逆的[1].
在体实验:RI-1是RI-2的类似物,易化了已知晶体结构的RAD51结合口袋的映射,RI-1的这种反应可能会限制其在临床前动物模型中的应用.在含硫醇的溶液中的反应表明,RI-1半衰期相对较短[1].
临床试验:到目前为止,RI-2还处于临床前开发阶段.
参考文献:
[1] Budke B, Kalin JH, Pawlowski M, Zelivianskaia AS, Wu M, Kozikowski AP, Connell PP. An optimized RAD51 inhibitor that disrupts homologous recombination without requiring Michael acceptor reactivity. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):254-63.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1417162-36-7 |
| 分子式 | C21H18Cl2N2O4 |
| 分子量 | 433.28 |
| 化学名称 | 1-(3,4-dichlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-4-morpholino-1H-pyrrole-2,5-dione |
| 溶解度 | ≥21.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | COc(cc1)ccc1C(C(N(C1=O)c(cc2)cc(Cl)c2Cl)=O)=C1N1CCOCC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂;其 IC50 值为 44.17 μM;能特异性地抑制人类细胞的同源重组修复。 |
质量控制
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沪公网安备 31011002003500