Catalog No. B5846
Radotinib(IY-5511)
（别名：Radotinib, 雷多替尼）
Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥926.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥475.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥712.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1425.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2375.00 | 现货 |
CAS号：926037-48-1纯度：99.78%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Radotinib(IY-5511)是Bcl-Abl酪氨酸激酶的新型选择性抑制剂[1].
Bcl-Abl是一种组成型活化的嵌合酪氨酸激酶,在患者慢性粒细胞白血病(CML)中其基因异常表达.
体外实验,radotinib与Bcr-Abl偶联,减少Bcr-Abl靶蛋白CrkL的磷酸化.临床前研究表明,在野生型和突变型BCR-ABL1阳性CML细胞系中,radotinib比伊马替尼有更好的效果[1].
在I期临床试验中,剂量高达1000 mg/day的radotinib没有剂量限制性毒性.II期研究证明,在对Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂耐受或不耐受的慢性期慢性粒细胞性白血病患者中,radotinib具有有效性和良好的耐受性[1].
参考文献：
1. Kim SH, Menon H, Jootar S et al. Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors. Haematologica. 2014 Jul;99(7):1191-6.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 926037-48-1 |
| 分子式 | C27H21F3N8O |
| 分子量 | 530.5 |
| 小分子别名 | Radotinib |
| 化学名称 | (Z)-4-methyl-N-(3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((4-(pyrazin-2-yl)pyrimidin-2-yl)amino)benzimidic acid |
| 溶解度 | ≥13.73mg/ml in DMSO with warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC1=C(NC2=NC=CC(C3=CN=CC=N3)=N2)C=C(/C(O)=N/C4=CC(N(C=N5)C=C5C)=CC(C(F)(F)F)=C4)C=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Radotinib（IY-5511）是一种新型选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，对野生型 BCR-ABL1 激酶的 IC50 值为 34 nM。 IC50 值：34 nM 靶点：BCR-ABL1 抑制剂 Radotinib 是一种 BCR-ABL1 特异性第二代酪氨酸激酶抑制剂。根据最近进行的体外激酶试验，雷罗替尼对野生型 BCR-ABL1 激酶的 IC50 值为 34 nM，与 c-kit（1,324 nM）、PDGFR（PDGFRα，75.5 nM；PDGFRβ，130 nM）和 src（>2,000 nM）的 IC50 值相比相对较低。此外，除 T315I 外，拉罗替尼还能有效抑制 BCR-ABL1 常见突变克隆的增殖。在评估安全性的脱靶激酶检测中，DDR、EPHB、LYN和PDGFR激酶的抑制作用低于180 nM水平。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500