Catalog No. A8332

R788 disodium

Name: R788 disodium,福他替尼二钠盐,Fostamatinib Disodium,1025687-58-4
Brand: APExBIO
SKU: A8332
Price: 954 CNY
Availability: InStock

（别名：Fostamatinib Disodium, 福他替尼二钠盐）

Syk的ATP竞争性抑制剂

规格	价格	货期
5mg	￥954.00	现货
10mg	￥1527.00	现货
50mg	￥3890.00	现货
100mg	￥6481.00	现货

CAS号：1025687-58-4纯度：99.73%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

R788是R406的前体药物，是一种有效的和选择性的Syk抑制剂。Syk（脾酪氨酸激酶）在活化Fc受体和B细胞受体（BCR）的信号传导中起关键作用。

体外实验：R406可以诱导大多数DLBCL细胞系的凋亡，可特异性地抑制紧张和配体诱导的BCR信号，即SYK525/526的自磷酸化以及B细胞接头蛋白[BLNK]的SYK依赖性的磷酸化[1]。

在体实验：R788有效抑制BCR信号，降低恶性B细胞的增殖和存活，使用R788处理Eu-TCL1转基因小鼠，生存时间显著延长。另外，R788对恶性克隆具有选择性，其不影响正常B淋巴细胞的产生[2]。

临床试验：在II期临床试验中，R788治疗有效提高了类风湿关节炎患者的风湿病应答率[3]。

参考文献：
[1] Chen L, Monti S, Juszczynski P, Daley J, Chen W, Witzig TE, Habermann TM, Kutok JL, Shipp MA. SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2230-7.
[2] Suljagic M, Longo PG, Bennardo S, Perlas E, Leone G, Laurenti L, Efremov DG. The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4894-905.
[3] Bajpai M. Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases. IDrugs. 2009 Mar;12(3):174-85.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1025687-58-4
分子式	C₂₃H₂₄FN₆Na₂O₉P
分子量	624.42
小分子别名	Fostamatinib Disodium
化学名称	disodium;[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl phosphate
溶解度	≥62.4 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; ≥2.53 mg/mL in H2O with gentle warming
SMILES	CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)([O-])[O-])C.[Na+].[Na+]
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	R788 disodium又被称为Fostamatinib，是活性代谢物的R406的前体药物，是Syk蛋白的抑制剂，IC50为41 nM。
靶点	Syk
生物活性数据	41 nM