QS 11
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1170.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1598.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ¥3932.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥6741.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥10785.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
QS11在ARFGAP1酶实验和作为Wnt信号增效剂的EC50值分别为1.5 μM[1]和0.5 μM[2]。
嘌呤衍生物QS11是一种Wnt信号增强剂,抑制ADP核糖基化因子GTP酶激活蛋白1(ARFGAP1)。ARFGAP1促进ARF1结合的GTP水解,在膜运输和/或囊泡运输中起着关键作用。
体外:在HEK293细胞和人原代成纤维细胞中,QS11有效地增强Wnt活性(EC50值分别为0.5 μM和≥ 10 μM),而无显著细胞毒性。在含Wnt-3a的培养液中,2.5 μM QS11更能有效地激活Super(8X)TOPFlash报告基因(高约200倍)。当QS11与重组Wnt-3a蛋白(10 ~ 200 ng/ml)联合使用时,也可以观察到其协同作用[2]。
体内:在Wnt信号通路模型中,给予胚胎注射QS11、XWnt-8 RNA或QS11 + XWnt-8 RNA。相对于单一使用QS11和XWnt-8 RNA,XWnt-8 RNA和QS11联合使用显著地促进完整(20.9%)和部分(30.2%)双轴形成[2]。
临床试验:到目前为止,暂无可用的临床研究数据。
参考文献:
[1] Singh MK1, Gao H1, Sun W1, Song Z1, Schmalzigaug R2, Premont RT2, Zhang Q3. Structure-activity relationship studies of QS11, a small molecule Wnt synergistic agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 1;25(21):4838-42.
[2] Zhang Q1, Major MB, Takanashi S, Camp ND, Nishiya N, Peters EC, Ginsberg MH, Jian X, Randazzo PA, Schultz PG, Moon RT, Ding S. Small-molecule synergist of the Wnt/beta-catenin signaling pathway. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7444-8. Epub 2007 Apr 25.
产品性质
| 物理外观 | Off White solid |
| CAS号 | 944328-88-5 |
| 分子式 | C36H33N5O2 |
| 分子量 | 567.68 |
| 化学名称 | (S)-2-((9-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)-2-((2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy)-9H-purin-6-yl)amino)-3-phenylpropan-1-ol |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | OC[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC2=NC(OC3=CC=C4CCCC4=C3)=NC5=C2N=CN5CC6=CC=C(C7=CC=CC=C7)C=C6 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | QS11 是 ARFGAP1(ADP 核糖基化因子 GTPase-activating protein 1)的抑制剂,EC50 为 1.5 μM。 QS11 通过影响蛋白质贩运来调节 Wnt/β-catenin 信号转导。QS11 可抑制 ARFGAP 过表达乳腺癌细胞的迁移。 |



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