PRT062607 Hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1181.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1081.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2590.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PRT062607 Hydrochloride是一种新型的高选择性Syk抑制剂，IC50值为1 nM。Spleen tyrosine kinase (SYK)是一种细胞质酪氨酸激酶，主要在造血细胞（包括B细胞）内表达。
PRT062607 Hydrochloride是一种可口服的SYK抑制剂，与SYK的亲和性比对其它激酶高至少80倍以上。在非霍奇金淋巴瘤（NHL）细胞系中，PRT062607 Hydrochloride抑制SYK的激活，诱导caspase依赖性的细胞凋亡。PRT062607 Hydrochloride也可以抑制肿瘤B细胞系中SYK的激活并诱导细胞凋亡[1]。
PRT062607 Hydrochloride有效地拮抗BCR触发后慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的存活。PRT062607 Hydrochloride也可以抑制CLL细胞分泌趋化因子CCL3和CCL4，白血病细胞向基质细胞下方的转移以及组织归巢趋化因子CXCL13和CXCL12 [2]。
在小鼠异种移植模型中，PRT062607 Hydrochloride以10、15或20 mg/kg的剂量一天给药两次后抑制Ramos肿瘤的生长[1]。
参考文献：
[1]. Spurgeon SE, Coffey G, Fletcher LB, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther, 2013, 344(2): 378-387.
[2]. Hoellenriegel J, Coffey GP, Sinha U, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia, 2012, 26(7): 1576-1583.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1370261-97-4 |
| 分子式 | C19H24ClN9O |
| 分子量 | 429.91 |
| 化学名称 | 4-((3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)amino)-2-(((1R,2R)-2-aminocyclohexyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide hydrochloride |
| 溶解度 | ≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥83.2 mg/mL in H2O with gentle warming |
| SMILES | N[C@H](CCCC1)[C@@H]1Nc(nc1)nc(Nc2cc(-[n]3nccn3)ccc2)c1C(N)=O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的高选择性Syk抑制剂，IC50值为1 nM，比对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70的选择性高80倍以上。 | ||
| 靶点 | Syk | FGR | MLK1 |
| 生物活性数据 | 1 nM | 81 nM | 88 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Converts the Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 into a Tyrosine Kinase to Direct Macrophage Polarization." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
- 2. Tümmler C, Dumitriu G, et al. "SYK Inhibition Potentiates the Effect of Chemotherapeutic Drugs on Neuroblastoma Cells in Vitro." Cancers (Basel). 2019 Feb 10;11(2). pii: E202. PMID:30744170
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