PRT062607 Hydrochloride
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
PRT062607 Hydrochloride是一种新型的高选择性Syk抑制剂，IC50值为1 nM。Spleen tyrosine kinase (SYK)是一种细胞质酪氨酸激酶，主要在造血细胞（包括B细胞）内表达。
PRT062607 Hydrochloride是一种可口服的SYK抑制剂，与SYK的亲和性比对其它激酶高至少80倍以上。在非霍奇金淋巴瘤（NHL）细胞系中，PRT062607 Hydrochloride抑制SYK的激活，诱导caspase依赖性的细胞凋亡。PRT062607 Hydrochloride也可以抑制肿瘤B细胞系中SYK的激活并诱导细胞凋亡[1]。
PRT062607 Hydrochloride有效地拮抗BCR触发后慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的存活。PRT062607 Hydrochloride也可以抑制CLL细胞分泌趋化因子CCL3和CCL4，白血病细胞向基质细胞下方的转移以及组织归巢趋化因子CXCL13和CXCL12 [2]。
在小鼠异种移植模型中，PRT062607 Hydrochloride以10、15或20 mg/kg的剂量一天给药两次后抑制Ramos肿瘤的生长[1]。
参考文献：
[1]. Spurgeon SE, Coffey G, Fletcher LB, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther, 2013, 344(2): 378-387.
[2]. Hoellenriegel J, Coffey GP, Sinha U, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia, 2012, 26(7): 1576-1583.
- 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Converts the Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 into a Tyrosine Kinase to Direct Macrophage Polarization." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
- 2. Tümmler C, Dumitriu G, et al. "SYK Inhibition Potentiates the Effect of Chemotherapeutic Drugs on Neuroblastoma Cells in Vitro." Cancers (Basel). 2019 Feb 10;11(2). pii: E202. PMID:30744170
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 429.91 |
| Cas No. | 1370261-97-4 |
| Formula | C19H24ClN9O |
| Synonyms | PRT 062607 hydrochloride;PRT-062607 hydrochloride |
| Solubility | ≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥83.2 mg/mL in H2O with gentle warming |
| Chemical Name | 4-((3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)amino)-2-(((1R,2R)-2-aminocyclohexyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide hydrochloride |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | NC(C1=C(NC2=CC(N3N=CC=N3)=CC=C2)N=C(N[C@H]4[C@H](N)CCCC4)N=C1)=O.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]： | |
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细胞系 |
原代B细胞、SU-DHL6细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1 μM；24小时 |
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应用 |
为了比较原代和肿瘤B细胞的相对敏感性，SU-DHL6细胞与人全血用P505-15处理。在肿瘤B细胞中，P505-15抑制SYK，从而诱导细胞凋亡。然而，P505-15对原代B细胞没有影响。 |
| 动物实验[1]： | |
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动物模型 |
注射Ramos细胞的NOD/SCID小鼠 |
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剂量 |
10、15或20 mg/kg，2次/天；口服给药 |
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应用 |
相对于对照组，P505-15显著减少所有剂量组中小鼠的平均肿瘤重量，具有统计学上的显著性。研究表明较低浓度的P505-15即可阻止小鼠中攻击性NHL细胞系的肿瘤形成。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Spurgeon S E, Coffey G, Fletcher L B, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2013, 344(2): 378-387. |
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| 描述 | PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的高选择性Syk抑制剂，IC50值为1 nM，比对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70的选择性高80倍以上。 | |||||
| 靶点 | Syk | Fgr | MLK1 | |||
| IC50 | 1 nM | 81 nM | 88 nM | |||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
