PRT-060318
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥930.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1444.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2888.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4950.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥7921.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50为4 nM。
PRT-060318是一种新型Syk抑制剂。
肝素诱导的血小板减少症是一种肝素治疗并发症,其中抗血小板因子4-肝素复合物的IgG抗体激活血小板。 FcγRIIA聚集启动酪氨酸激酶(如脾酪氨酸激酶(Syk))参与的信号级联。
体外:PRT-060318被鉴定为纯化Syk激酶的一种有效抑制剂。在广泛的激酶测定中以50 nM浓度PRT-060318评估时,Syk激酶被抑制92%,而所有其他激酶的活性均保持在70%以上。此外,PRT-060318可以剂量反应性地抑制convulxin诱导的人PRP聚集。此外,研究发现PRT-060318能够剂量反应性地抑制convulxin处理的血小板中细胞内钙的增加[1]。
体内:动物研究显示,与载体处理的小鼠产生预期的血小板减少相比,PRT-060318处理的小鼠在注射肝素后血小板计数未产生显著变化。此外,研究发现接受PRT-060318处理的小鼠的最低血小板计数显著高于对照小鼠。 PRT-060318处理的小鼠未表现出血性素质或其他不良反应。此外,PRT-060318治疗在挤压血栓模型中引起对血小板沉积的显著抑制,而不改变出血时间[1]。
临床试验:到目前为止,PRT-060318仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Reilly MP,Sinha U,André P,Taylor SM,Pak Y,Deguzman FR,Nanda N,Pandey A,Stolla M,Bergmeier W,McKenzie SE. PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model. Blood.2011 Feb 17;117(7):2241-6.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1194961-19-7 |
| 分子式 | C18H27Cl3N6O |
| 分子量 | 449.81 |
| 化学名称 | 2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide |
| 溶解度 | ≥45.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | Cc1cccc(Nc(nc(N[C@H](CCCC2)[C@H]2N)nc2)c2C(N)=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PRT-060318 (PRT318) 是一种新型的酪氨酸激酶 Syk 选择性抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Luis A Morán, Ying Di, et al. "Katacine is a new ligand of CLEC-2 that acts as a platelet agonist." Thromb Haemost. 2022 Aug;122(8):1361-1368. PMID: 35170009



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