PRT-060318
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50为4 nM。
PRT-060318是一种新型Syk抑制剂。
肝素诱导的血小板减少症是一种肝素治疗并发症，其中抗血小板因子4-肝素复合物的IgG抗体激活血小板。 FcγRIIA聚集启动酪氨酸激酶（如脾酪氨酸激酶（Syk））参与的信号级联。
体外：PRT-060318被鉴定为纯化Syk激酶的一种有效抑制剂。在广泛的激酶测定中以50 nM浓度PRT-060318评估时，Syk激酶被抑制92％，而所有其他激酶的活性均保持在70%以上。此外，PRT-060318可以剂量反应性地抑制convulxin诱导的人PRP聚集。此外，研究发现PRT-060318能够剂量反应性地抑制convulxin处理的血小板中细胞内钙的增加[1]。
体内：动物研究显示，与载体处理的小鼠产生预期的血小板减少相比，PRT-060318处理的小鼠在注射肝素后血小板计数未产生显著变化。此外，研究发现接受PRT-060318处理的小鼠的最低血小板计数显著高于对照小鼠。 PRT-060318处理的小鼠未表现出血性素质或其他不良反应。此外，PRT-060318治疗在挤压血栓模型中引起对血小板沉积的显著抑制，而不改变出血时间[1]。
临床试验：到目前为止，PRT-060318仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Reilly MP,Sinha U,André P,Taylor SM,Pak Y,Deguzman FR,Nanda N,Pandey A,Stolla M,Bergmeier W,McKenzie SE. PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model. Blood.2011 Feb 17;117(7):2241-6.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 449.81 |
| Cas No. | 1194961-19-7 |
| Formula | C18H27Cl3N6O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
化学结构
