Oroxylin A

Oroxylin A（CAS 号：480-11-5）是一种源自 Oroxylum indicum 和 Scutellaria baicalensis 的黄酮类化合物，具有多靶点调控特性，核心作用靶点包括 NF-κB、MAPK、ERK1/2、Wnt/β-catenin、PTEN/PI3K/Akt 等信号通路，以及 PPARγ、HDAC1、TKT、HIF-1α、caspases、MMP-2/-9、VEGF 等分子；其 IC₅₀值具有细胞系依赖性，范围为 6.8~200 μM，其中肝癌细胞（HepG2：17.2~39.79 μM、SMMC-7721：6.8~7.72 μM）、结肠癌细胞（HCT116：25~200 μM）、宫颈癌细胞（HeLa：19.4±0.7 μM）、乳腺癌细胞（MDA-MB-231：10~250 μM）、神经胶质瘤细胞（U251：50 μM）对其敏感；体外有效浓度集中于 25~200 μM，体内治疗剂量为小鼠 10~200 mg/kg（口服或静脉注射），可单药或与 5 - 氟尿嘧啶、顺铂等联用；其生物活性涵盖抗肿瘤（诱导肿瘤细胞凋亡、G1/S 或 G2/M 期阻滞、抑制侵袭转移及血管生成）、抗炎（下调 TNF-α、IL-6 等细胞因子）、神经保护、肝保护，还能逆转化疗耐药（如 P-gp 介导的多药耐药），且对正常细胞毒性较低（100 μM 以下无显著杀伤）。

参考文献：

[1] Sajeev A, Hegde M, Girisa S, Devanarayanan TN, Alqahtani MS, Abbas M, Sil SK, Sethi G, Chen JT, Kunnumakkara AB. Oroxylin A: A Promising Flavonoid for Prevention and Treatment of Chronic Diseases. Biomolecules. 2022 Aug 26;12(9):1185. doi: 10.3390/biom12091185. PMID: 36139025; PMCID: PMC9496116.

[2] Wang PX, Mu XN, Huang SH, Hu K, Sun ZG. Cellular and molecular mechanisms of oroxylin A in cancer therapy: Recent advances. Eur J Pharmacol. 2024 Apr 15;969:176452. doi: 10.1016/j.ejphar.2024.176452. Epub 2024 Feb 28. PMID: 38417609.