Malvidin 3-galactoside chloride

Malvidin 3-galactoside chloride（CAS 30113-37-2 ）核心作用靶点涵盖炎症调控通路（NF-κB）、肿瘤相关通路（PTEN/AKT、JNK/p38 MAPK、VEGF/MMP-2/9）及抗氧化通路（Nrf2/Keap1），同时靶向氧化应激相关分子（ROS、脂质过氧化酶）与细胞周期调控蛋白（cyclin D1/B/E）。在抗炎方面，M3G 以浓度依赖方式靶向 NF-κB 通路，1μM 时可抑制 TNF-α 诱导的单核细胞趋化蛋白 - 1（MCP-1）、细胞间黏附分子 - 1（ICAM-1）、血管细胞黏附分子 - 1（VCAM-1）蛋白释放，抑制率分别达 35.9%、54.4%、44.7%，mRNA 表达亦显著下调（p<0.05）；50μM 时对 IκBα 降解的抑制率达 84.8%，并阻断 p65 核转运，与 Malvidin-3-glucoside 联用可产生协同抗炎效应。在抗肿瘤领域，其靶向 HepG2 细胞的 PTEN/AKT 通路与 JNK/p38 MAPK 通路，200μg/mL 时可诱导细胞 S 期阻滞，下调 cyclin D1、cyclin B、cyclin E 表达，同时上调 Bax 与 cleaved caspase-3 蛋白水平，使细胞凋亡率达 32%（p<0.01）；此外，还可靶向 VEGF/MMP-2/9 通路，显著下调二者表达，抑制肿瘤迁移侵袭。抗氧化活性方面，M3G 无明确 IC50 值，但在 2-10μM 浓度下可有效靶向脂质过氧化过程，抑制 Fe²⁺/ 抗坏血酸或 H₂O₂诱导的小鼠脑 / 睾丸组织脂质过氧化，降低 TBARS 含量（p=0.021）；10μM 时可靶向清除细胞内 ROS，减少 AAPH 诱导的小鼠红细胞 ROS 生成（p=0.001），并保护血红蛋白免受氧化损伤。体内实验中，M3G 靶向果蝇的氧化应激响应基因（sod1、nrf2）与脂质代谢基因（bmm、Lip3），1-100μM 时延长雄性果蝇寿命达 5%（p<0.05），100μM 时显著增强其对百草枯（氧化应激）、35℃热休克、300Gy γ 辐射的抗性，中位生存期分别提升 13%（p<0.01）、10%（p<0.05）、12%（p<0.05）；在小鼠肝癌模型中，40-80mg/kg 体重灌胃可靶向肿瘤细胞的增殖与凋亡通路，80mg/kg 组肿瘤体积较对照组减少 35%，TUNEL 染色显示凋亡率升高，免疫组化证实 cleaved caspase-3 上调、Ki-67（增殖标志物）下调，同时上调 PTEN 并抑制 p-AKT（p<0.05），效果优于 20mg/kg 5 - 氟尿嘧啶。需注意其存在性别差异，雌性果蝇在 10μM 高浓度下会出现寿命缩短与应激抗性下降。

参考文献：

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