Atuveciclib

Atuveciclib (CAS No.: 1414943-88-6) 为一合成小分子、归类为细胞周期蛋白依赖性激酶研究工具化合物，适用于激酶信号传导与转录调控研究；其作为高效且高选择性的P‑TEFb/CDK9抑制剂，通过作用于由CDK9与Cyclin T构成的复合体，调节RNA聚合酶II暂停释放与有效延伸所依赖的调控性磷酸化事件。在生化测定中对CDK9/CycT1的IC50约为13 nM，并相对CDK2展现约百倍选择性；此外对GSK3α与GSK3β亦显示纳摩尔水平抑制活性（约45 nM与87 nM）。这些性质使其可用于解析CDK9依赖性通路及其下游基因表达程序；体外活性通常见于纳摩尔至低微摩尔范围，具体取决于测定格式与蛋白复合体构成。在细胞模型与动物来源的非临床模型中，常用于作用机制研究、靶点验证、通路依赖性评估，并可作为筛选流程中的参考对照；实验所用浓度或剂量通常依据具体实验设计与研究目标而定。另有Atuveciclib之外消旋体报道用于比较性研究。仅限实验室研究用途，不适用于人类摄入、医疗或任何其他非研究应用。