MYCi975

MYCi975 (CAS No.: 2289691-01-4) 是一款合成来源的小分子研究工具，归类为蛋白–蛋白相互作用调制剂，专用于干预MYC转录网络并靶向MYC:MAX二聚体以服务于转录因子生物学与肿瘤学靶点验证等生物医学研究场景；其亦被报道以NUCC-0200975作为别名。现有机制研究显示，该化合物可直接结合MYC并破坏MYC:MAX复合体形成，同时增强GSK3β依赖的MYC在T58位点的磷酸化，从而经由经典的泛素偶联降解轴促进MYC周转并抑制MYC驱动的基因表达程序。体外表征显示其亲和力与细胞水平活性处于低微摩尔水平，并在MYC依赖的前列腺来源细胞模型中观察到存活率下降，在多种乳腺来源细胞系中于相近浓度诱导凋亡；细胞内靶点占有已通过热迁移实验（CETSA）与生物素化类似物的亲和捕获等生物物理与化学蛋白质组学手段获得支持。基于机制的体内研究方面，该化合物已用于MYC驱动的异种移植小鼠模型以开展靶点验证与通路功能研究，并有口服给药数据支持其在啮齿类模型中的体内药理学应用；所有这些用途均限定于基础与转化研究范畴。典型实验应用包括扰动MYC依赖信号、评估转录与表型读出、以及在多样细胞与动物系统中的药物发现早期筛选；具体使用的浓度或剂量通常需依据各自实验体系与研究目标进行经验性优化。