Roblitinib

Roblitinib (CAS No.: 1708971-55-4) 为一合成的小分子、口服可用且高选择性的人成纤维生长因子受体4（FGFR4）酪氨酸激酶抑制剂，面向生物医学研究与药物研发背景下的肿瘤通路生物学与靶点验证等应用；其通过与FGFR4激酶结构域发生可逆共价结合直接抑制受体催化活性，进而抑制调控细胞增殖、分化、生存与血管生成等过程的下游信号网络，在FGFR4活性升高的研究模型中表现出符合机制预期的抑制效应。已有生化与细胞学证据显示其体外效力处于纳摩尔水平，并在FGFR4依赖的细胞模型（如Huh7）中产生显著的细胞增殖抑制；广谱激酶谱研究表明其对FGFR4具有突出的选择性优势，较多数受测激酶高出约三个数量级。在前临床研究物种中可观察到与靶点作用一致的胆汁酸合成调节及与之相关的循环胆固醇变化，为体内机制研究提供可转化的药效动力学读出，且不涉及任何临床应用。典型科研使用场景包括对FGF信号轴的功能解析、药物发现流程中的化合物筛选与排序、以及在细胞与动物模型中的作用机制研究；具体实验所用浓度或剂量通常依赖于所选模型、实验设计与研究目标。仅供科研使用，不用于人类或兽医用途。