(E)-Triapine

Triapine (CAS No.: 200933-27-3) 是一类α-位N-杂芳基硫代半羧腙族的合成小分子研究工具化合物，亦称3-AP，常见为E构型异构体，主要服务于生物医学研究与药物发现早期阶段，特别用于在肿瘤学取向的实验体系中解析核糖核苷酸代谢、复制应激与DNA损伤应答等基础过程；其作为强效核糖核苷酸还原酶（RNR）抑制剂，靶向I类RNR小亚基中铁依赖的酪氨酸自由基位点，通过铁螯合与氧化还原介导的自由基淬灭作用抑制RRM2及p53R2变体活性，从而阻断核糖核苷酸向脱氧核糖核苷酸的转化，迅速降低细胞内dNTP库并限制DNA合成与S期进程；体外研究显示其在多种人源肿瘤细胞系中具有显著的增殖抑制活性，效力范围通常位于亚微摩尔至低微摩尔水平；在应用上，Triapine 常用于细胞培养体系中的短时暴露以诱导dNTP饥饿与S期阻滞，用作酶学实验的基准抑制剂、DNA损伤因子或电离辐射联合操作下的化学探针以刻画复制-修复网络互作，亦在包括L1210白血病在内的研究模型中用于考察RNR依赖性与DNA合成控制；此外，它广泛用于靶点验证、通路映射与组合策略筛选等药物研发相关研究场景，实验所采用的处理浓度或暴露水平通常取决于具体实验设计与研究目的。