UNC2025 HCl

UNC2025 HCl (CAS No.: 2070015-17-5) 是一款合成的ATP竞争性小分子、归类为双靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，以TAM家族成员MERTK与造血相关激酶FLT3为主要作用靶点，常用于肿瘤生物学与免疫生物学等生物医学研究及药物发现早期环节的机制解析与靶点验证；其通过占据激酶ATP结合位点抑制靶蛋白自磷酸化并下调信号转导，可用于解析GAS6–TAM轴及FLT3驱动的下游PI3K–AKT、MAPK–ERK与STAT级联系统，在相关细胞体系中可观察到对细胞增殖的抑制、程序性细胞死亡的诱导以及对凋亡细胞清除（efferocytosis）的调节。体外生化与细胞实验显示其活性处于亚纳摩尔至低纳摩尔范围，并对MERTK相较AXL与TYRO3呈约一至两个数量级的选择性优势，其中对AXL的选择性超过45倍。研究还报道其具备良好药代动力学特征，包括口服生物活性与一定程度的脑内暴露，支持其在外周与中枢相关机制研究中的应用。典型研究应用包括白血病及多种实体瘤细胞系的通路验证与靶点依赖性研究、巨噬细胞或小胶质细胞信号转导分析、以及在异种移植或其他动物模型中的药效动力学/药效学标志物评估；亦可用于先导化合物发现与组合干预的初级/次级筛选平台，且具体实验所用的浓度或给药剂量通常依据实验设计与研究目标而定。