Elimusertib

Elimusertib (CAS No.: 1876467-74-1) 是一种合成且高选择性的ATR丝氨酸/苏氨酸激酶小分子抑制剂，归属于DNA损伤应答与复制压力信号通路研究工具分子，面向肿瘤生物学、DNA修复与合成致死机制等生物医学研究与药物发现早期应用场景。其通过抑制ATR催化活性并下调下游检查点信号，特征性地削弱CHK1磷酸化、扰动S期与G2/M期细胞周期控制，并在内源性或诱导性压力条件下降低复制叉稳定性；相较于ATM、DNA-PK等相关PIKK家族成员表现出明确的选择性。在生化与细胞体系中通常呈现低纳摩尔水平的ATR酶抑制，并在多种肿瘤来源细胞模型中产生纳摩尔至亚微摩尔范围的抗增殖效应，与其对ATR的选择性靶向相一致；在复制压力升高或互补DNA修复通路缺陷的模型中作为单药可表现出稳健活性，并与DNA损伤相关研究手段显示出显著的联合潜力，包括铂类化合物、PARP通路抑制剂、离子辐射及以镭-223为代表的靶向α放射性策略，从而用于解析合成致死机制与时序依赖的药理学。典型研究用途涵盖作用机制阐释、通路验证、组合矩阵筛选以及在细胞与异种移植模型中的效应建模；实验中所采用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计与研究目标。本材料仅供实验室研究（如ATR信号、检查点控制与复制压力生物学）使用，不用于人或动物的医疗、诊断或任何形式的摄入。