THZ1 2HCl

THZ1 2HCl (CAS No.: 2095433-94-4) 为一合成小分子，归类为对细胞周期依赖性激酶7（CDK7）的共价、选择性变构抑制剂；CDK7 作为 TFIIH 复合体的核心组成参与转录起始，并通过 CDK 激活激酶（CAK）模块调控细胞周期进程。THZ1 2HCl 通过与位于传统激酶结构域之外的半胱氨酸残基发生共价结合获得靶点选择性，从而抑制 CDK7 依赖的 RNA 聚合酶 II 磷酸化事件，并降低其伙伴细胞周期激酶的活化环磷酸化水平，整体上调控转录与细胞周期相关信号轴，适用于肿瘤生物学取向的机制研究与靶标发现。在生化测定中，该化合物对 CDK7 呈纳摩尔级效力，报道的 IC50 约为 3.2 nM；在细胞模型中对多种肿瘤来源细胞表现出抗增殖活性，活性区间常见于低纳摩尔至亚微摩尔范围，受细胞背景与实验条件影响。作为研究工具化合物，THZ1 2HCl 常用于体外激酶抑制与靶点占有评价、转录与表观遗传组学分析、通路解析以及高内涵或联合筛选，并在动物模型中用于探究 CDK7 相关信号与转录依赖性；实验所用浓度或剂量通常取决于具体的实验设计与研究目的。其主要应用领域涵盖化学生物学、转录调控研究与肿瘤学方向的靶标验证，产品仅供实验室研究使用，不用于诊断或其他非研究用途。