Eganelisib

Eganelisib (CAS No.: 1693758-51-8) 是一类源自药物化学优化的合成小分子、具有高选择性的磷脂酰肌醇-3-激酶γ（PI3Kγ）抑制剂，常被用作信号转导、巨噬细胞生物学与肿瘤微环境研究中的工具化合物；其活性主要定位于I类PI3K同工酶中的γ亚型，并在生化与细胞体系中表现出纳摩尔至低微摩尔范围的抑制与功能效应，同时相对其他I类同工酶通常具有逾百倍的选择性，并在微摩尔级别的多靶点筛选条件下对广泛的蛋白与脂质激酶以及其他受体家族展现较低的离靶干扰。机制层面，其对PI3Kγ的阻断可抑制PI3K–AKT通路活化，表现为多种细胞背景中AKT在Ser473位点的磷酸化下调；在功能层面，能够限制趋化因子驱动的骨髓来源巨噬细胞迁移，并已用于解析髓系细胞介导的微环境调控。除通路抑制作用外，在多药耐药相关研究中，该化合物可用于探究P-糖蛋白介导的药物外排与底物累积，对共给药底物的细胞内水平与体外效应具有可量化的调制价值。其典型研究用途包括靶点验证、通路映射、药效学与靶向占领评估、髓系细胞表型分析，以及在细胞培养与小鼠异种移植等前期发现模型中的联合策略假设检验；具体实验所用的浓度或剂量通常依据实验设计与研究目的而确定，以支持机制阐释、表型筛选与组合策略优化等生物医学研究与药物研发场景。