RGFP966

RGFP966 (CAS No.: 1396841-57-8) 是一类合成的、可跨中枢神经系统屏障的苯甲酰胺类小分子表观遗传探针，归属于选择性组蛋白去乙酰化酶3（HDAC3）抑制剂，用于生物医学研究与药物发现中的作用机制解析、靶点验证、通路映射与筛选工作流。HDAC3 属于 I 类去乙酰化酶，常作为 NCoR 与 SMRT 共抑制子复合体的功能组分参与染色质乙酰化状态与转录程序的调控，尤其关联神经与免疫相关转录网络；RGFP966 对 HDAC3 显示高度选择性，在底物依赖的生化测定中对其他 HDAC 同工酶的选择性可超过两个数量级。体外方面，该化合物在生化与细胞体系中通常展现纳摩尔至亚微摩尔范围的效力，并可在细胞模型中调节 HDAC3 控制的组蛋白乙酰化与基因表达；其具备中枢通透性，因而被用于在中枢神经系统研究范式中探究 HDAC3 依赖机制，包括利用啮齿动物模型考察与神经退行性或神经炎症相关的通路研究（例如亨廷顿病、缺血性脑损伤、脊髓损伤与视网膜神经节细胞变性等）而不涉及任何临床用途。实验中所采用的具体浓度或剂量通常取决于研究目标与实验设计。本品严格限定用于实验室研究，不用于人类或兽医相关用途、临床给药或任何非研究目的。