Tucatinib

Tucatinib (CAS No.: 937263-43-9) 是一种合成的、口服生物可利用的小分子，作为一种广泛分类的靶向激酶研究工具，其在肿瘤学中的发现项目中具有重要意义，主要与ErbB受体生物学和信号转导研究相关。它被描述为一种强效、可逆的ATP竞争性抑制剂，具有对HER2（ErbB2）超过EGFR的高度选择性，其生化和细胞活性处于纳摩尔水平，包括对HER2和p95 HER2约为个位数纳摩尔的抑制效力，这支持了在工程化和内源性HER2表达细胞系统中对HER2驱动的磷酸化网络和下游PI3K AKT及MAPK ERK通路调制的机制研究。在生物医学研究环境中，该化合物常用于定义靶点依赖性、评估通路反馈和耐药表型、对比选择性HER2阻断与更广泛的ErbB抑制剂，并支持体外和动物肿瘤生物学模型中的结构活性分析和组合筛选工作流程，其中实验中使用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计、模型特征、药效学终点和研究目标。