Ensartinib (X-396) dihydrochloride

Ensartinib (X-396) dihydrochloride (CAS No.: 2137030-98-7) 是一种非天然来源的合成小分子蛋白激酶抑制剂，主要归类于新一代间变性淋巴瘤激酶相关研究用抑制剂，并兼具针对 MET 等酪氨酸激酶靶点的抑制活性，适用于生物医学研究和药物研发中关于异常激酶信号、融合激酶驱动的细胞表型、耐受性相关突变谱以及中枢神经系统暴露特征的机制性探索；现有研究资料显示，该分子能够透过血脑屏障，在体外实验中对 ALK 与 MET 表现出亚纳摩尔至低纳摩尔范围的抑制活性，对野生型 ALK 以及 C1156Y、F1174、G1202R、L1196M、S1206R 和 T1151 等多种 ALK 变体亦保持低纳摩尔水平活性，并可作为研究 ALK 依赖性信号传导、旁路激酶调控、耐受性突变功能后果以及脑内暴露相关药理学属性的工具化合物；在细胞模型中，该化合物常用于评估 ALK 融合或 ALK 变体背景下的细胞增殖、存活、磷酸化信号变化和靶点占用效应，在动物模型中可用于探索激酶抑制与组织分布、脑屏障通透性及肿瘤相关实验表型之间的关系，也可纳入激酶抑制剂筛选、耐受性机制解析、组合处理方案设计和候选分子比较研究等药物发现流程；实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的模型系统、给药方式、检测终点、暴露时间和研究目的，相关设计应结合体外活性区间、模型敏感性及实验可重复性进行优化。