Trilaciclib dihydrochloride

Trilaciclib dihydrochloride (CAS No.: 1977495-97-8) 是一种非天然来源的合成小分子蛋白激酶抑制剂，主要归类为细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂，常用于肿瘤生物学、细胞周期调控、骨髓造血细胞应激反应以及药物研发中的机制验证研究；其功能背景集中于CDK4/6与细胞周期蛋白D复合物介导的G1期至S期转换调控，可通过抑制CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3活性降低视网膜母细胞瘤蛋白相关磷酸化事件，从而在依赖CDK4/6轴的细胞系统中诱导可逆性G1期细胞周期停滞。已报道其对CDK4和CDK6的体外抑制活性处于低纳摩尔范围，相关酶学研究中对应活性水平分别约为1 nM和4 nM，提示其可作为高效的CDK4/6通路研究工具化合物；在细胞模型中，该化合物可用于分析CDK4/6依赖性增殖、细胞周期分布、RB通路状态、细胞凋亡标志物以及细胞毒应激条件下的造血相关细胞反应，在肿瘤细胞增殖研究和骨髓抑制相关实验模型中也常被用于探讨瞬时细胞周期阻滞与DNA损伤、凋亡及造血祖细胞功能变化之间的关系。基于参考数据，Trilaciclib hydrochloride在5FU相关实验体系中被用于研究细胞毒性处理诱导的细胞凋亡和骨髓抑制样表型，并可在动物模型中用于观察造血细胞周期调控、多谱系造血恢复相关指标及肿瘤微环境免疫学变化等研究终点。总体而言，Trilaciclib dihydrochloride适用于以CDK4/6信号轴、G1期检查点、RB依赖性细胞周期控制、肿瘤细胞增殖抑制机制和骨髓造血应激保护机制为核心的基础研究与药物筛选场景，实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的细胞类型、模型系统、给药时序、检测终点和研究目的。