Catalog No. C4890
(S)-Glycyl-H-1152 (hydrochloride)
(别名:Glycyl H-1152 hydrochloride)
ROCK糖基衍生抑制剂,作用于细胞骨架与迁移信号通路。
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500ug(solution) | ¥1787.00 | 10-15工作日发货 | |
| 1mg(solution) | ¥3033.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg(solution) | ¥10833.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg(solution) | ¥18958.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:913844-45-8纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
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产品描述
(S)-Glycyl-H-1152 hydrochloride是一种Rho激酶(ROCK)糖基修饰衍生抑制剂,通过抑制ROCKII、Aurora A、CAMKII与PKG的活性发挥作用,抑制效果呈剂量依赖性,其IC50值分别约为0.0118 μM、2.35 μM、2.57 μM与3.26 μM。该分子通过糖基化修饰增加了靶标选择性,广泛用于相关激酶信号通路的研究,包括细胞骨架调控、细胞周期进程、细胞迁移和分裂等领域中生物学功能的机制解析实验。
产品性质
| 物理外观 | A solution in methanol. To change the solvent, simply evaporate the methanol containing under a gentle stream of nitrogen and immediately add the solvent of choice. |
| CAS号 | 913844-45-8 |
| 分子式 | C18H24N4O3S |
| 分子量 | 376.47 |
| 小分子别名 | Glycyl H-1152 hydrochloride |
| 化学名称 | (S)-2-amino-1-(3-methyl-4-((4-methylisoquinolin-5-yl)sulfonyl)-1,4-diazepan-1-yl)ethanone |
| 溶解度 | ≤10mg/ml in DMSO;5mg/ml in dimethyl formamide |
| SMILES | O=S(C1=CC=CC2=C1C(C)=CN=C2)(N3CCCN(C[C@@H]3C)C(CN)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 两种Rho相关激酶(ROCK),即ROCK-I和ROCK-II,作用于G蛋白Rho的下游,调节细胞骨架的稳定性。ROCK 在细胞粘附和增殖、平滑肌收缩和干细胞更新等多种细胞功能中发挥着重要作用。Glycyl-H-1152 是一种选择性强效 ROCK 抑制剂(对 ROCK-II 的 IC50 = 11.8 nM)。它是从具有重要治疗作用的 ROCK 抑制剂 HA-1077(Fasudil)衍生而来的甘氨酰异喹啉化合物,具有更好的特异性。因此,它对 Ca2+/calmodulin 依赖性激酶 II 型、蛋白激酶 (PK) G 和 Aurora A(IC50 分别为 2.57、2.35 和 3.26 μm)以及 PKA 或 PKC(IC50 均大于等于 10 μm)的抑制效果较差。Glycyl-H-1152 的效力优于其他 ROCK 抑制剂,包括 Y-27632(Ki = 220 nM)和 HA-1077(IC50 = 158 nM)。 |
质量控制
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纯度 = 98.00%
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500