CMPD101
一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥527.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1528.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CMPD101是一种高效、高选择性、膜透性的GRK2/3小分子抑制剂，IC50分别为18 nM和5.4 nM。CMPD101针对GRK1、GRK5 ROCK-2和PKCα的选择性较小，IC50值分别为3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101可用于心衰疾病的研究[1]。CMPD101（3-30μM；前30分钟）不影响DAMGO诱导的ERK1/2和Elk-1磷酸化的增加，在30μM时，在表达HA-MOPrs的HEK 293细胞中，这种化合物产生的基础ERK1/2磷酸化有小幅增加[2]。
参考文献：
[1]. Okawa T, Aramaki Y, Yamamoto M, Kobayashi T, Fukumoto S, Toyoda Y, Henta T, Hata A, Ikeda S, Kaneko M, Hoffman ID, Sang BC, Zou H, Kawamoto T. Design, Synthesis, and Evaluation of the Highly Selective and Potent G-Protein-Coupled Receptor Kinase 2 (GRK2) Inhibitor for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6942-6990. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b00443. Epub 2017 Aug 3. PMID: 28699740.
[2]. Yu Q, Gratzke C, Wang Y, Herlemann A, Strittmatter F, Rutz B, Stief CG, Hennenberg M. Inhibition of prostatic smooth muscle contraction by the inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 2/3, CMPD101. Eur J Pharmacol. 2018 Jul 15;831:9-19. doi: 10.1016/j.ejphar.2018.04.022. Epub 2018 Apr 23. PMID: 29698717.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 865608-11-3 |
| 分子式 | C24H21F3N6O |
| 分子量 | 466.46 |
| 化学名称 | 3-(((4-methyl-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)amino)-N-(2-(trifluoromethyl)benzyl)benzamide |
| 溶解度 | ≥47.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | FC(F)(F)C1=CC=CC=C1CNC(C2=CC(NCC3=NN=C(C4=CC=NC=C4)N3C)=CC=C2)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CMPD101 是一种对 GRK2/3 具有强效、高选择性和膜渗透性的小分子抑制剂；其 IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 对 GRK1、GRK5、ROCK-2 和 PKCα 的选择性较低；IC50 分别为 3.1 μM、2.3 μM、1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心力衰竭的研究。 |
沪公网安备 31011002003500