Senexin B
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2274.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥7640.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Senexin B是高效的、选择性的和可口服的CDK8/CDK19抑制剂，IC50值范围为24-50 nM[1]。
CDK8是周期蛋白依赖性激酶8，与之密切相关的亚型是CDK19，是一种致癌转录调节激酶。CDK8在多能干细胞的表型中发挥重要作用。此外，CDK8是多个转录程序的调节剂，参与致癌，已被确定为黑色素瘤和结肠癌的致癌基因[1]。
Senexin B是高效的、选择性的和可口服的CDK8/CDK19抑制剂。 Senexin B对CDK8和CDK19表现出选择性，Kd值分别为140 nM和80 nM。1 mM的Senexin B完全溶解在20％的丙二醇中，在水中的溶解度为50 mM。在体外和体内实验中，低纳摩尔范围的Senexin B以ATP竞争性的方式抑制CDK8/19的活性[2]。在HT1080细胞中，Senexin B抑制IPTG诱导性p21诱导的CMV-GFP表达[1]。
在8周龄的CB-17 SCID小鼠中，腹膜内注射40 mg/kg的Senexin B或对照试剂5天，然后皮下注射1×106的人类A549肺癌细胞系，Senexin B显著减缓肿瘤的生长。在脂肪垫原位注射MDA-MB-468三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的雌性裸鼠中，每天使用25 mg/kg的Senexin B (i.p.)预处理5天，强效且持续的抑制肿瘤生长[1]。
参考文献：
1. Cdk8/cdk19 selective inhibitors and their use in anti-metastatic and chemopreventative methods for cancer. Publication number: WO2013116786 A1.
2. Donald C. Porter, Mengqian Chen, Jiaxin Liang, et al. Abstract PR08: Targeting tumor microenvironment with selective small-molecule inhibitors of CDK8/19.
产品性质
| 物理外观 | 固体 |
| CAS号 | 1449228-40-3 |
| 分子式 | C27H26N6O |
| 分子量 | 450.53 |
| 化学名称 | 4-((2-(6-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)naphthalen-2-yl)ethyl)amino)quinazoline-6-carbonitrile |
| 溶解度 | ≥22.55 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CN(CC1)CCN1C(C2=CC3=CC=C(C=C3C=C2)CCNC4=C(C=C(C#N)C=C5)C5=NC=N4)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Senexin B（SNX2-1-165； BCD-115）是一种强效、高水溶性和生物可利用性的 CDK8/19 抑制剂；对 CDK8 的 Kds 为 140 nM；对 CDK19 的 Kds 为 80 nM。 |
生物相关数据
质量控制
操作说明
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Vanessa Maria Knab, Dagmar Gotthardt, et al. "Triple-negative breast cancer cells rely on kinase-independent functions of CDK8 to evade NK-cell-mediated tumor surveillance." Cell Death Dis. 2021 Oct 23;12(11):991. PMID:34689158
- 2. Menzl I, Zhang T, et al. "A kinase-independent role for CDK8 in BCR-ABL1(+) leukemia." Nat Commun. 2019 Oct 18;10(1):4741. PMID:31628323
沪公网安备 31011002003500