PP 2 (AG 1879)

PP2是Src激酶家族的选择性抑制剂，对Lck和Fyn的IC50值分别为4 nM和5 nM[1]。

Src是一种酪氨酸激酶，包含9名成员：Src 、Yes、Fyn、 Fgr、Yrk、Lyn、Blk、Hck和Lck [1]。

PP2是Src家族的强效抑制剂，在癌症中起重要作用，被认为是治疗癌症的潜在靶标。在人脑胶质瘤细胞系U251球状体的三维模型中进行测试，2.5 μM和10 μM 的PP2以剂量依赖的方式抑制细胞侵袭。浓度为10 μM 的PP2处理U251单层细胞，其通过抑制Src降低细胞增殖速率[2]。在人T细胞中，PP2通过抑制参与早期T细胞信号转导的Lck和Fyn的活性，抑制抗CD3诱导的酪氨酸磷酸化[1]。

在注射尿烷的Sprague-Dawley大鼠模型中，经过一些必要的研究和记录数据的处理之后，使用50 M 的PP2 10 μL预处理，PP2通过抑制Src家族，逆转反射增强以及Src激酶和NR2B的磷酸化[3] 。

有研究表明，PP2抑制ZAP-70、JAK2和EGF-R，IC50值分别为大于100 μM、大于50 μM和480 nM [1]。

参考文献：
[1].  Hanke, J.H., et al., Discovery of a novel, potent, and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck- and FynT-dependent T cell activation. J Biol Chem, 1996. 271(2): p. 695-701.
[2].  Angers-Loustau, A., et al., SRC regulates actin dynamics and invasion of malignant glial cells in three dimensions. Mol Cancer Res, 2004. 2(11): p. 595-605.
[3].  Wu, H.C., et al., EphrinB2 induces pelvic-urethra reflex potentiation via Src kinase-dependent tyrosine phosphorylation of NR2B. Am J Physiol Renal Physiol, 2011. 300(2): p. F403-11.