Plinabulin (NPI-2358)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1067.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2077.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥7477.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥8121.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
NPI-2358对HT-29、DU 145、PC-3、MDA-MB-231、NCl-H292和Jurkat细胞系的IC50值分别是9.8 ± 2.4 nmol/l、18 ± 5 nmol/l、13 ± 1 nmol/l、14 ± 2 nmol/l、18 ± 1 nmol/l和11 nmol/l [1]。
Plinabulin（NPI-2358）是血管破坏剂，通过结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点发挥作用。NPI-2358能够使肿瘤血管内皮不稳定，从而选择性的破坏已建立的肿瘤血管系统[1]。
体外实验：NPI-2358对多种人类肿瘤细胞系均显示抗肿瘤活性。在增殖的人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，10 nmol/l的NPI-2358施用30分钟内，NPI-2358诱导微管蛋白解聚[1]。在肿瘤血管闭塞的体外模型中，NPI-2358以剂量依赖的方式增加HUVEC的单层渗透性。Plinabulin还表现出体外细胞毒性，对MES-SA和HL-60肿瘤细胞系的IC50值分别为11 ± 5 nmol/l 和4.3 ± 2.2 nmol/l[1]。
在体实验：在足部植入C3H乳腺肿瘤或腿部植入KHT肉瘤小鼠模型中，腹腔注射7.5 mg/kg的plinabulin 1小时后，转移常数(K(trans))以及曲线下起始面积（IAUC）显著减少，并在3小时后达到最低点，但在24小时内恢复常态。12.5 mg/kg和1.5mg/kg的NPI-2358分别对于C3H肿瘤和KHT肉瘤表现出显著的抗肿瘤作用。
临床试验：在肿瘤患者中评估30 mg/m2的NPI-2358，肿瘤血流（Ktrans）下降16％到82％。 NPI-2358的半衰期为6.06 ± 3.03小时，清除率为30.50 ± 22.88 L/h，分布容积为211 ± 67.9 L.
参考文献：
Nicholson B1, Lloyd GK, Miller BR, Palladino MA, Kiso Y, Hayashi Y, Neuteboom ST. NPI-2358 is a tubulin-depolymerizing agent: in-vitro evidence for activity as a tumor vascular-disrupting agent.Anticancer Drugs. 2006 Jan; 17(1):25-31.
Bertelsen L B, Shen Y Y, Nielsen T, et al. Vascular effects of plinabulin (NPI-2358) and the influence on tumour response when given alone or combined with radiation[J]. International journal of radiation biology, 2011, 87(11): 1126-1134.
Millward M, Mainwaring P, Mita A, et al. Phase 1 study of the novel vascular disrupting agent plinabulin (NPI-2358) and docetaxel[J]. Investigational new drugs, 2012, 30(3): 1065-1073.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 714272-27-2 |
| 分子式 | C19H20N4O2 |
| 分子量 | 336.39 |
| 小分子别名 | Plinabulin |
| 化学名称 | (3Z,6Z)-3-benzylidene-6-[(5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylidene]piperazine-2,5-dione |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)(C)c1c(C=C(C(NC2=Cc3ccccc3)=O)NC2=O)nc[nH]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Plinabulin (NPI-2358), a vascular disrupting agent (VDA), is an inhibitor of tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells. |
| 靶点 | Tubulin |
| 生物活性数据 | 9.8 nM-18 nM |
沪公网安备 31011002003500