PIK-294
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1272.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3181.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥8181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:10 nM
PIK-294是具有高选择性的p110δ抑制剂,对PI3Kα/β/γ的有效性分别低1000\49和16倍.
磷脂酰肌醇3激酶(PI3-K)是一类重要的新兴药物靶点,但PI3-K亚型的独特作用少有限定.通过合成化学结构不同的一系列PI3-K抑制剂,从生化角度对其靶点选择性进行枚举,揭示了靶点和化学型之间隐含的同源性.从三种p110γ抑制剂的晶体结构鉴定出了构象位移区域,可特异性地结合选择性的化合物.这些化学物质被用于确定胰岛素信号必需的PI3-K亚型.
体外:PIK-294的亚型选择性具有独特的模式,可抑制I类PI3K亚型(p110β\p110δ和p110γ)的不同类型,对p110α的选择性较低,IC50值为10 μM.PIK-294的m-苯酚基团可进入ATP结合位点的高亲和口袋,促进体外抑制活性.PIK-294是目前报道的最有效的p110δ选择性抑制剂之一.
体内:PIK-294结合p110α,可在体内抑制胰岛素处理的急性效应,而p110β抑制剂无效.
临床试验:迄今为止,未进行临床研究.
参考文献：
[1] Knight ZA, Gonzalez B, Feldman ME, Zunder ER, Goldenberg DD, Williams O, Loewith R, Stokoe D, Balla A, Toth B, Balla T, Weiss WA, Williams RL, Shokat KM, et al. . A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47. Epub 2006 Apr 27.
[2] Bobrovnikova-Marjon E1, Pytel D, Riese MJ, Vaites LP, Singh N, Koretzky GA, Witze ES, Diehl JA. PERK utilizes intrinsic lipid kinase activity to generate phosphatidic acid, mediate Akt activation, and promote adipocyte differentiation. Mol Cell Biol. 2012 Jun;32 (12):2268-78.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 900185-02-6 |
| 分子式 | C28H23N7O2 |
| 分子量 | 489.53 |
| 化学名称 | 2-[[4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4-one |
| 溶解度 | ≥24.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | Cc(cccc1)c1N(C(C[n](c1ncnc(N)c11)nc1-c1cc(O)ccc1)=Nc1c2c(C)ccc1)C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PIK-294 是一种强效的 p110δ 选择性抑制剂，IC50 为 10 nM。 |
沪公网安备 31011002003500