Picolinamide
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥454.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥618.00 | 现货 | |
| 500mg | ¥1890.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Picolinamide是一种聚(ADP-核糖)合成酶(PARP)抑制剂。
PARP抑制剂是一组聚ADP核糖聚合酶(PARP)的药理学抑制剂,研究用于多种适应症,特别是用于治疗癌症。
体外:已经研究阐明了革兰氏阴性杆菌氧化Picolinamide的途径。结果表明,在高pH条件下,全细胞可以释放2,5-二羟基吡啶到培养上清液中。此外,亚砷酸钠能够使全细胞在培养基中积累6-羟基吡啶甲酸。此外,发现全细胞氧化Picolinamide而没有滞后。研究还发现无细胞提取物可将Picolinamide转化为吡啶甲酸盐,并将吡啶甲酸盐羟基化转化成6-羟基吡啶甲酸盐[1]。
体内:在先前的研究中使用Picolinamide以评价Na + /磷酸盐共转运的抑制可能与NAD水解酶的抑制相关的可能性。结果表明,对大鼠Picolinamide单次注射(4 mmol/kg)给药的过夜处理可以抑制分离的肾刷状缘膜囊泡对Na+/磷酸盐的共转运。与烟酰胺类似,在甲状腺切除大鼠中由Picolinamide引起的抑制,对Na+/磷酸盐共转运是特异性的。与烟酰胺不同,picolinamide治疗后肾皮质NAD含量仅有1.5倍的增加[2]。
临床试验:到目前为止,Picolinamide仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] C. G. Orpin,M. Knight, andW. C. Evans. The bacterial oxidation of picolinamide, a photolytic product of DiquatBiochem J. 1972 May; 127(5): 819–831.
[2] Campbell PI,al-Mahrouq HA,Abraham MI,Kempson SA. Specific inhibition of rat renal Na+/phosphate cotransport by picolinamide. J Pharmacol Exp Ther.1989 Oct;251(1):188-92.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1452-77-3 |
| 分子式 | C6H6N2O |
| 分子量 | 122.12 |
| 化学名称 | picolinamide |
| 溶解度 | ≥83.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.54 mg/mL in EtOH |
| SMILES | NC(c1ncccc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 吡啶酰胺(2-Picolinamide)是大鼠胰岛细胞核聚(ADP-核糖)合成酶的抑制剂。 |



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