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Picolinamide

吡啶酰胺
Catalog No.
B6150
聚(ADP-核糖)合成酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
100mg
¥ 618.00
现货
500mg
¥ 1,890.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Picolinamide是一种聚(ADP-核糖)合成酶(PARP)抑制剂。

PARP抑制剂是一组聚ADP核糖聚合酶(PARP)的药理学抑制剂,研究用于多种适应症,特别是用于治疗癌症。

体外:已经研究阐明了革兰氏阴性杆菌氧化Picolinamide的途径。结果表明,在高pH条件下,全细胞可以释放2,5-二羟基吡啶到培养上清液中。此外,亚砷酸钠能够使全细胞在培养基中积累6-羟基吡啶甲酸。此外,发现全细胞氧化Picolinamide而没有滞后。研究还发现无细胞提取物可将Picolinamide转化为吡啶甲酸盐,并将吡啶甲酸盐羟基化转化成6-羟基吡啶甲酸盐[1]。

体内:在先前的研究中使用Picolinamide以评价Na + /磷酸盐共转运的抑制可能与NAD水解酶的抑制相关的可能性。结果表明,对大鼠Picolinamide单次注射(4 mmol/kg)给药的过夜处理可以抑制分离的肾刷状缘膜囊泡对Na+/磷酸盐的共转运。与烟酰胺类似,在甲状腺切除大鼠中由Picolinamide引起的抑制,对Na+/磷酸盐共转运是特异性的。与烟酰胺不同,picolinamide治疗后肾皮质NAD含量仅有1.5倍的增加[2]。

临床试验:到目前为止,Picolinamide仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] C.  G. Orpin,M. Knight, andW. C. Evans. The bacterial oxidation of picolinamide, a photolytic product of DiquatBiochem J. 1972 May; 127(5): 819–831.
[2] Campbell PI,al-Mahrouq HA,Abraham MI,Kempson SA.  Specific inhibition of rat renal Na+/phosphate cotransport by picolinamide. J Pharmacol Exp Ther.1989 Oct;251(1):188-92.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt122.12
Cas No.1452-77-3
FormulaC6H6N2O
Solubility≥83.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.54 mg/mL in EtOH
Chemical Namepicolinamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESNC(C1=CC=CC=N1)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制