PHA-767491
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥399.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥446.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥998.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1656.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1898.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥2966.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PHA-767491（CAS号 845714-00-3）是CDC7激酶的小分子抑制剂，IC50为10 nM [1]。
在DNA合成过程中，CDC7激酶对复制起点的活化至关重要。它磷酸化微型染色体维持蛋白（MCMS）的几个亚基，特别是MCM2 的Ser40和Ser53位点，这两个位点构成DNA复制的解旋酶。在肿瘤细胞和肿瘤标本中，CDC7过表达，因此CDC7抑制剂被开发为抗癌剂。PHA-767491作为一种小分子CDC7抑制剂，与其它靶向DNA复制的药物不同，它采取不同的机制产生抗肿瘤活性。PHA-767491与ATP竞争结合CDC7，在1.5 μM ATP存在下，IC50为10 nM [1]。
PHA-767491是选择性抑制剂。对38个丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶进行测试，它对其中的15种激酶无抑制作用。它对CDK1、CDK2和GSK-3β抑制效能低20倍。除此之外，PHA-767491对CDK9的抑制IC50为34 nM，这使得它被视为CDK7 / 9激酶双重抑制剂。使用PHA-767491处理61种人细胞系，可以抑制细胞增殖，平均IC50为3.17 μM。它可以杀死p53阳性和p53阴性的细胞。但是，NHDF和MCF7细胞对PHA-767491具有抗性。K562细胞对PHA-767491不敏感[1]。
在HL60细胞系肿瘤异种移植小鼠中，给药PHA-767491剂量20和30 mg/kg，每天两次，剂量依赖性的减少肿瘤体积。在A2780卵巢癌、HCT-116结肠癌或MX-1乳腺腺癌异种移植模型中，PHA-767491导致50％的肿瘤生长抑制[1]。
参考文献：
[1] Montagnoli A, Valsasina B, Croci V, et al. A Cdc7 kinase inhibitor restricts initiation of DNA replication and has antitumor activity. Nature chemical biology, 2008, 4(6): 357-365.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 845714-00-3 |
| 分子式 | C12H11N3O |
| 分子量 | 213.24 |
| 化学名称 | 2-pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.65 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C1NCCc2c1cc(-c1ccncc1)[nH]2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PHA-767491是CDC7和CDK9的强效ATP竞争性抑制剂，IC50分别为10 nM和34 nM。 | |
| 靶点 | cdc7 | cdk9 |
| 生物活性数据 | 10 nM | 34 nM |
沪公网安备 31011002003500