PF-562271
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1042.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥659.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1054.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2214.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3796.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-562271是一种有效的、ATP竞争性的和可逆的粘着斑激酶（FAK）和富含脯氨酸的酪氨酸激酶2（Pyk2）抑制剂，IC50值分别为1.5 nmol/L和14 nmol/L。FAK是一种非受体酪氨酸激酶，参与多种细胞内事件。Pyk2与FAK同源，含有48%的氨基酸一致性。PF-562271作为潜在的治疗剂，单独或与其它治疗剂联合用于癌症治疗。据报道，PF-562271有效抑制异种移植和转基因小鼠模型中肿瘤的增殖，剂量依赖地抑制荷瘤小鼠中FAK的磷酸化，EC50值为93 ng/mL。
参考文献：
[1]Stokes JB, Adair SJ, Slack-Davis JK, Walters DM, Tilghman RW, Hershey ED, Lowrey B, Thomas KS, Bouton AH, Hwang RF, Stelow EB, Parsons JT, Bauer TW. Inhibition of focal adhesion kinase by PF-562,271 inhibits the growth and metastasis of pancreatic cancer concomitant with altering the tumor microenvironment. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2135-45. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0261. Epub 2011 Sep 8.
[2]Roberts WG, Ung E, Whalen P, Cooper B, Hulford C, Autry C, Richter D, Emerson E, Lin J, Kath J, Coleman K, Yao L, Martinez-Alsina L, Lorenzen M, Berliner M, Luzzio M, Patel N, Schmitt E, LaGreca S, Jani J, Wessel M, Marr E, Griffor M, Vajdos F. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-07-5155.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 717907-75-0 |
| 分子式 | C21H20F3N7O3S |
| 分子量 | 507.49 |
| 化学名称 | N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide |
| 溶解度 | ≥25.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.25 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-562271是一种有效的、ATP竞争性的和可逆的FAK抑制剂，IC50值为1.5 nM，对FAK比对Pyk2的选择性高10倍左右，比作用于其它蛋白激酶（除了一些CDKs）的选择性高100倍以上。 | |
| 靶点 | FAK | Pyk2 |
| 生物活性数据 | 1.5 nM | 14 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Qi S, Sun X, et al. "FAK Promotes Early Osteoprogenitor Cell Proliferation by Enhancing mTORC1 Signaling." J Bone Miner Res. 2020;10.1002/jbmr.4029. PMID:32286710
- 2. Kath C, Goni-Oliver P, et al. "PTEN suppresses axon outgrowth by down-regulating the level of detyrosinated microtubules." PLoS One. 2018 Apr 4;13(4):e0193257. PMID:29617365
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