PF-05212384 (PKI-587)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-05212384是PI3K/mTOR的抑制剂,对PI3Kα\PI3Kβ\PI3Kγ\PI3Kδ和mTOR的IC50值分别为0.4 nM\6 nM\8 nM\6 nM和1.4 nM[1].
PF-05212384是一种pan-PI3K/mTOR抑制剂,对PI3K和mTOR具有高选择性.除了野生型PI3K,PF-05212384也可抑制突变型P13K,对H1047R和E545K突变体的IC50值均为6 nM.在细胞试验中,PF-05212384可在MDA-361和PC3-MM2细胞系中有效抑制肿瘤生长,IC50值分别为4 nM和13.1 nM.同时,PF-05212384可在细胞中抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化.该物质可抑制Akt和Akt效应蛋白包括GSK3激酶\ENOS和PRAS 40的磷酸化.此外,PF-05212384在包括H1975\BT474\HCT116\H1975和U87MG在内的多个异种移植模型中具有有效的抗肿瘤活性[1,2].
参考文献：
[1] Venkatesan A M, Dehnhardt C M, Delos Santos E, et al. Bis (morpholino-1, 3, 5-triazine) derivatives: potent adenosine 5’-triphosphate competitive phosphatidylinositol-3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors: discovery of compound 26 (PKI-587), a highly efficacious dual inhibitor. Journal of medicinal chemistry, 2010, 53(6): 2636-2645.
[2] Mallon R, Feldberg L R, Lucas J, et al. Antitumor efficacy of PKI-587, a highly potent dual PI3K/mTOR kinase inhibitor. Clinical Cancer Research, 2011, 17(10): 3193-3203.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1197160-78-3 |
| 分子式 | C32H41N9O4 |
| 分子量 | 615.73 |
| 化学名称 | 1-[4-[4-(dimethylamino)piperidine-1-carbonyl]phenyl]-3-[4-(4,6-dimorpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl]urea |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15.4 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CN(C)C1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=NC(=NC(=N4)N5CCOCC5)N6CCOCC6 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-05212384(PKI-587)是一种高效的PI3Kα\PI3Kγ和mTOR双重抑制剂,IC50值分别为0.4 nM\5.4 nM和1.6 nM. | ||
| 靶点 | GPR109A | ||
| 生物活性数据 | 0.4 nM | 1.6 nM | 5.4 nM |
沪公网安备 31011002003500