PF-03814735
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1189.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥2240.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥6048.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
PF-03814735是一种有效的、口服生物可利用的和可逆的Aurora 1激酶和Aurora 2激酶抑制剂,IC50值分别为0.8 nM和5 nM[1]。
PF-03814735是一种ATP竞争性的Aurora激酶抑制剂。该物质在100 nM下也可抑制其他蛋白激酶,如Flt1、FAK、TrkA、Met和FGFR1。免疫荧光图像分析显示,PF-03814735可在MDA-MB-231细胞中抑制Aurora 1、Aurora 2和组蛋白H3的磷酸化。这种抑制是快速且可逆的。对磷酸化组蛋白H3的抑制也发生于HCT-116异种移植物小鼠中。PF-03814735可阻断第二期细胞分裂,引起多倍体细胞和多核细胞形成。此外,PF-03814735处理在体外可减少细胞增殖(如HL-60、A549和H125),并能在体内抑制肿瘤生长(人类异种移植小鼠模型,如A2780卵巢癌和HCT-116)[1]。
参考文献:
[1] Jani JP, Arcari J, Bernardo V, Bhattacharya SK, Briere D, Cohen BD, Coleman K, Christensen JG, Emerson EO, Jakowski A, Hook K, Los G, Moyer JD, Pruimboom-Brees I, Pustilnik L, Rossi AM, Steyn SJ, Su C, Tsaparikos K, Wishka D, Yoon K, Jakubczak JL. PF-03814735, an orally bioavailable small molecule aurora kinase inhibitor for cancer therapy. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):883-94.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 942487-16-3 |
| 分子式 | C23H25F3N6O2 |
| 分子量 | 474.48 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(NCC(N(C1CC2)C2c2c1ccc(Nc1nc(NC3CCC3)c(C(F)(F)F)cn1)c2)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-03814735是一种新型有效的和可逆的Aurora A和B抑制剂,IC50值分别为20 nM和150 nM。 | |
| 靶点 | Aurora A | Aurora B |
| 生物活性数据 | 20 nM | 150 nM |



沪公网安备 31011002003500