PF-00562271
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥954.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-562271是一种有效的、ATP竞争性的和可逆的FAK/Pyk2抑制剂，相应IC50值为1.5 nmol/L和14 nmol/L。粘着斑激酶（FAK）是一种非受体酪氨酸激酶，参与多种细胞活动，而富含脯氨酸的酪氨酸激酶2（Pyk2）与FAK同源，具有48％的氨基酸序列一致性。PF-562271作为一个潜在的抗癌药物，可以单独使用或与其它抗癌药物联合使用。据报道，在异种移植和转基因小鼠模型中，PF-562271呈剂量依赖性地抑制荷瘤小鼠中的FAK磷酸化（EC50 = 93 ng/mL），有效地抑制肿瘤增殖。
参考文献：
[1]Stokes JB, Adair SJ, Slack-Davis JK, Walters DM, Tilghman RW, Hershey ED, Lowrey B, Thomas KS, Bouton AH, Hwang RF, Stelow EB, Parsons JT, Bauer TW. Inhibition of focal adhesion kinase by PF-562,271 inhibits the growth and metastasis of pancreatic cancer concomitant with altering the tumor microenvironment. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2135-45. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0261. Epub 2011 Sep 8.
[2]Roberts WG, Ung E, Whalen P, Cooper B, Hulford C, Autry C, Richter D, Emerson E, Lin J, Kath J, Coleman K, Yao L, Martinez-Alsina L, Lorenzen M, Berliner M, Luzzio M, Patel N, Schmitt E, LaGreca S, Jani J, Wessel M, Marr E, Griffor M, Vajdos F. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-07-5155.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 939791-38-5 |
| 分子式 | C21H20F3N7O3S·C6H6O3S |
| 分子量 | 665.66 |
| 小分子别名 | PF-562271 besylate |
| 化学名称 | benzenesulfonic acid;N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.1 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-00562271，PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的、ATP竞争性的和可逆的FAK抑制剂，其IC50值为1.5 nM，而其对Pyk2的效力约少10倍。PF-00562271对FAK的选择性比对其它蛋白激酶（除一些CDK外）高100倍以上。 | |
| 靶点 | FAK | Pyk2 |
| 生物活性数据 | 1.5 nM | 14 nM |
沪公网安备 31011002003500