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PCI-32765 Racemate

 
Catalog No.
B3242
BTK抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,429.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 2,572.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 7,799.00
Ship with 10-15 days
100mg
¥ 11,033.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

PCI-32765是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTK),IC50值为0.5 nM[1] .

PCI-32765是共价结合和不可逆的BTK抑制剂,结合到 ATP结合域的Cys-481上.在细胞实验中,PCI-32765抑制B细胞BTK的磷酸化作用(IC50值为11 nM),以及下游底物磷酸肌醇磷脂酶Cγ(PLC γ)和ERK的磷酸化作用.PCI-32765对B细胞淋巴瘤具有体内活性.在CLL细胞中,PCI-32765通过抑制BCR依赖的UDP葡萄糖神经酰胺糖基转移酶的表达从而诱导细胞凋亡[1].

PCI-32765在体内口服有效.它诱导CLL患者第一周治疗期间淋巴细胞增多.PCI-32765对自身免疫性疾病也有效.在MRL-Fas狼疮模型中,PCI-32765抑制胶原诱导的关节炎以及自身抗体的产生和肾脏疾病的发展.PCI-32765也减少FCγRIII诱导的促炎性细胞因子生成[1].

参考文献:
[1] Burger JA, Buggy JJ.  Bruton tyrosine kinase inhibitor ibrutinib (PCI-32765). Leuk Lymphoma. 2013 Nov;54(11):2385-91.

化学属性

StorageStore at RT
M.Wt440.5
Cas No.936563-87-0
FormulaC25H24N6O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name1-[3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC=CC(=O)N1CCCC(C1)N2C3=C(C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=NC=N3)N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

PCI-32765 Racemate