P 22077
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥663.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥585.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2107.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
描述:IC 50:8.6 nM(singleplexed),7.8 nM(multiplexed)
USP7,也被称为HAUSP,因其对肿瘤抑制基因p53稳定性的影响而在癌症发展过程中发挥着至关重要的作用。P 022077抑制泛素特异性蛋白酶(USP)7及紧密相关的去泛素化酶(DUB)USP4。
体外实验:P 022077在所测试的浓度范围内,对DEN1和SENP2core显现出极低的活性,但抑制USP7,IC50值为8 μM[1]。在另一项研究中,以小分子抑制剂P 22077抑制USP7可使Tip60不稳定,从而减弱p53依赖性的细胞凋亡通路。然而,P 22077具有细胞毒性,部分原因是Tip60的不稳定[2]。
体内实验:P 022077目前处于体外研究阶段,没有进行动物体内研究。
临床试验:P 022077目前处于临床前开发阶段,没有进行中的临床试验。
参考文献:
[1] Tian X, Isamiddinova NS, Peroutka RJ, Goldenberg SJ, Mattern MR, Nicholson B, Leach C. Characterization of selective ubiquitin and ubiquitin-like protease inhibitors using a fluorescence-based multiplex assay format. Assay Drug Dev Technol. 2011;9(2):165-73.
[2] Dar A, Shibata E, Dutta A. Deubiquitination of Tip60 by USP7 determines the activity of the p53-dependent apoptotic pathway. Mol Cell Biol. 2013; 33(16):3309-20.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1247819-59-5 |
| 分子式 | C12H7F2NO3S2 |
| 分子量 | 315.32 |
| 化学名称 | 1-[5-(2,4-difluorophenyl)sulfanyl-4-nitrothiophen-2-yl]ethanone |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(c1cc([N+]([O-])=O)c(Sc(ccc(F)c2)c2F)[s]1)=O |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | P 22077是泛素特异性蛋白酶(USP)7的强效抑制剂,其EC50值为8.6 ?M。 |
| 靶点 | USP 7 |
| 生物活性数据 | 8.6 ?M (EC50) |



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