Oxamflatin是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC50值为15.7 nM [1]。

组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是一类酶，可以从组蛋白ε-N-乙酰赖氨酸上去除乙酰基，从而使组蛋白更紧密的包裹DNA，阻止转录。

Oxamflatin是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，也是一种新型的抗肿瘤化合物。在小鼠和人的肿瘤细胞系中，如P388、Lewis、Lu-99、HT-29和HeLa细胞，Oxamflatin具有抗增殖活性。在HeLa细胞中，Oxamflatin改变细胞形态，显著减少S期细胞的数量，增加G0/G1期细胞的数量[1]。在HIV-1潜伏感染的Jurkat T细胞系中，Oxam?atin增加HIV-1 LTR核小体1（nuc-1）位点上组蛋白H3和组蛋白H4的乙酰化水平，激活2-17倍的HIV-1基因的表达，表明Oxam?atin具有潜力作为抗潜伏治疗的候选药物[2]。在OVCAR-5和SKOV-3卵巢癌细胞系中，oxamflatin减少细胞活力，显著抑制DNA合成和细胞增殖。而且，oxamflatin减少c-Myc、CDK4和E2F1的表达及Rb蛋白的磷酸化水平，上调p21[3]。

在移植B16小鼠黑色素瘤的小鼠中，Oxamflatin (20 mg/kg) 腹腔注射6次（在第1、3、5、7、9和11天）可显著增加存活天数[1]。

参考文献：
Kim YB, Lee KH, Sugita K, et al.  Oxamflatin is a novel antitumor compound that inhibits mammalian histone deacetylase. Oncogene. 1999 Apr 15;18(15):2461-70.
Yin H, Zhang Y, Zhou X, et al.  Histonedeacetylase inhibitor Oxamflatin increase HIV-1 transcription by inducing histone modification in latently infected cells. Mol Biol Rep. 2011 Nov;38(8):5071-8.
Wang YL, Liui HL, Fu RG, et al.  HDAC Inhibitor Oxamflatin Induces Morphological Changes and has Strong Cytostatic Effects in Ovarian Cancer Cell Lines. Curr Mol Med. 2016;16(3):232-42.