OTSSP167
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
OTSSP167是一种母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为0.41 nM[1].
MELK属于AMPK丝氨酸/苏氨酸激酶家族,参与哺乳动物胚胎发育.MELK参与癌细胞生长以及癌症干细胞的形成或维持.OTSSP167是一个小分子抑制剂,能有效地和选择性地抑制MELK的活性.OTSSP167可以抑制多种癌症细胞系的增殖,包括A549\T47D\DU4475和22Rv1,其IC50值分别为6.7 nM\4.3 nM\2.3 nM和6 nM.在MDA-MB-231细胞异种移植小鼠模型中,20 mg/kg OTSSP167抑制70%的肿瘤生长.此外,OTSSP167也对PSMA1与DBNL(均为MELK的新型底物)显效,抑制PSMA1与DBNL磷酸化,最终抑制微球体形成[1].
参考文献：
[1] Chung S, Suzuki H, Miyamoto T, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget, 2012, 3(12): 1629.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 487.42 |
| Cas No. | 1431697-89-0 |
| Formula | C25H28Cl2N4O2 |
| Solubility | insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 4-[7-acetyl-8-[[4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexyl]amino]-1H-1,5-naphthyridin-2-ylidene]-2,6-dichlorocyclohexa-2,5-dien-1-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=C3C=C(C(=O)C(=C3)Cl)Cl)NC2=C1NC4CCC(CC4)CN(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
A549、T47D、DU4475和22Rv1肿瘤细胞系 |
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溶解方法 |
在DMSO中溶解度有限。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
30 μM，37 °C |
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应用 |
OTSSP167抑制A549（肺）、T47D（乳腺）、DU4475（乳腺）和22Rv1（前列腺）癌细胞，IC50值分别为6.7、4.3、2.3和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1和DBNL的磷酸化。OTSSP167通过抑制PSMA1磷酸化来抑制乳腺癌细胞的乳房球形成。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
携带MDA-MB-231异种移植物的小鼠，携带A549肺癌异种移植物的小鼠 |
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给药剂量 |
静脉注射，20 mg/kg，每两天一次；口服，10 mg/kg，每日一次 |
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应用 |
在携带MDA-MB-231异种移植物的小鼠中，每两天静脉内给药OTSSP167 20 mg/kg造成73％的肿瘤生长抑制（TGI）。口服10 mg/kg，每天一次，TGI为72％。在携带A549（肺癌）异种移植物的小鼠中，通过静脉内给药每天一次，每次1 mg/kg、 5 mg/kg和10 mg/kg的TGI分别为51、91和108％，口服5和20 mg/kg，每天一次，TGI分别为95和124％。在DU145（前列腺癌）和MIAPaCa-2（胰腺癌）异种移植模型中，每天口服10 mg/kg OTSSP167，TGI分别为106和87％。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Chung S, Suzuki H, Miyamoto T, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer[J]. Oncotarget, 2012, 3(12): 1629. | |
| Description | OTSSP167是母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)的抑制剂,其IC50值为0.41 nM. | |||||
| 靶点 | MELK | |||||
| IC50 | 0.41nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
