Catalog No. B1321
OTSSP167
MELK抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥955.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1425.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4149.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥10621.00 | 现货 |
CAS号:1431697-89-0纯度:98%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
OTSSP167是一种母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为0.41 nM[1].
MELK属于AMPK丝氨酸/苏氨酸激酶家族,参与哺乳动物胚胎发育.MELK参与癌细胞生长以及癌症干细胞的形成或维持.OTSSP167是一个小分子抑制剂,能有效地和选择性地抑制MELK的活性.OTSSP167可以抑制多种癌症细胞系的增殖,包括A549\T47D\DU4475和22Rv1,其IC50值分别为6.7 nM\4.3 nM\2.3 nM和6 nM.在MDA-MB-231细胞异种移植小鼠模型中,20 mg/kg OTSSP167抑制70%的肿瘤生长.此外,OTSSP167也对PSMA1与DBNL(均为MELK的新型底物)显效,抑制PSMA1与DBNL磷酸化,最终抑制微球体形成[1].
参考文献:
[1] Chung S, Suzuki H, Miyamoto T, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget, 2012, 3(12): 1629.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1431697-89-0 |
| 分子式 | C25H28Cl2N4O2 |
| 分子量 | 487.42 |
| 化学名称 | 4-[7-acetyl-8-[[4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexyl]amino]-1H-1,5-naphthyridin-2-ylidene]-2,6-dichlorocyclohexa-2,5-dien-1-one |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CC(c1cnc(C=CC(N2)=C(C=C(C3=O)Cl)C=C3Cl)c2c1NC1CCC(CN(C)C)CC1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | OTSSP167是母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)的抑制剂,其IC50值为0.41 nM. |
| 靶点 | MELK |
| 生物活性数据 | 0.41nM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Fan Hu, Chengpeng Gong, et al. "[18F]F-ET-OTSSP167 Targets Maternal Embryo Leucine Zipper Kinase for PET Imaging of Triple-Negative Breast Cancer." Mol Pharm. 2021 Sep 6;18(9):3544-3552. PMID: 34482695
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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