Catalog No. B1308
OTSSP167 hydrochloride
高效的MELK选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥633.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥950.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1425.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥4275.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：1431698-10-0纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
OTSSP167是一种母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为0.41 nM[1].
MELK属于AMPK丝氨酸/苏氨酸激酶家族,参与哺乳动物胚胎发育.MELK在多种人类癌症中过表达.OTSSP167是通过高通量筛选得到的.体外抗增殖试验表明,OTSSP167抑制多种癌细胞系生长,如A549(IC50 = 6.7 nM)\T47D(IC50 = 4.3 nM)\DU4475(IC50 = 2.3 nM)以及22Rv1(IC50 = 6.0 nM).体内试验显示,在各种癌细胞系异种移植模型中,OTSSP167可以显著抑制肿瘤生长.静脉注射与口服给药后,均观察到上述作用.当使用MELK的底物时,OTSSP167在体外抑制DBNL与PSMA1的磷酸化.由于PSMA1对癌细胞生存是必需的,因而OTSSP167引起的磷酸化PSMA1的减少可以抑制肿瘤干细胞微球体形成[1].
参考文献：
[1] Suyoun Chung, Hanae Suzuki, Takashi Miyamoto et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget. 2012, 3: 1629-1640.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1431698-10-0 |
| 分子式 | C25H29Cl3N4O2 |
| 分子量 | 523.88 |
| 化学名称 | 4-[7-acetyl-8-[[4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexyl]amino]-1H-1,5-naphthyridin-2-ylidene]-2,6-dichlorocyclohexa-2,5-dien-1-one;hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=C3C=C(C(=O)C(=C3)Cl)Cl)NC2=C1NC4CCC(CC4)CN(C)C.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | OTSSP167 hydrochloride是有效的母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为0.41 nM. |
| 靶点 | MELK |
| 生物活性数据 | 0.41nM |
质量控制
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纯度 = 98.00%
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x 分子量
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沪公网安备 31011002003500