Catalog No. B6192
ON123300
（别名：Narazaciclib）
多靶点激酶抑制剂，抑制CDK4，Ark5，PDGFRβ，FGFR1，RET和Fyn。
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥936.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2845.00 | 现货 |
CAS号：1357470-29-1纯度：99.51%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
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- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
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- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
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- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于CDK4、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn，IC50分别为3.9、5、26、26、9.2和11 nM。
ON123300是一种多靶点激酶抑制剂。
RTK的信号传导过度激活通常是由EGFR突变/扩增或PDGFR扩增/过表达引起的。 FGFR1信号传导也发生在显示FGFR1激酶结构域获得功能突变的GBM中。
体外：在先前的研究中，用ON123300处理Z138C和Granta 519细胞时，发现ON123300有效抑制Rb家族蛋白的磷酸化。此外，ON123300能够抑制参与PI3K / AKT途径的蛋白质的磷酸化。此外，较低浓度ON123300处理的细胞出现细胞周期停滞，然而，较高的浓度可能导致凋亡诱导[1]。
体内：先前的动物体内研究显示，在ON123300治疗的动物中，小鼠异种移植物对MCL肿瘤生长具有强抑制。此外，用ON123300对ibrutinib敏感和耐药患者衍生的MCL的治疗能够触发凋亡，并抑制Rb和PI3K / AKT途径，表明ON123300可能是治疗MCL（例如ibrutinib耐药形式的疾病）的有效药物[1]。
临床试验：到目前为止，ON12300仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Divakar SK et al. Dual inhibition of CDK4/Rb and PI3K/AKT/mTOR pathways by ON123300 induces synthetic lethality in mantle cell lymphomas. Leukemia.2016 Jan;30(1):86-93.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1357470-29-1 |
| 分子式 | C24H27N7O |
| 分子量 | 429.52 |
| 小分子别名 | Narazaciclib |
| 化学名称 | 8-cyclopentyl-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile |
| 溶解度 | ≥21.5 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CN(CC1)CCN1c(cc1)ccc1Nc1ncc(C=C(C(N2C3CCCC3)=O)C#N)c2n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Narazaciclib（ON123300）是一种强效脑穿透性多激酶抑制剂，可抑制CDK4（IC50=3.9 nM）、Ark5（IC50=5 nM）、PDGFRβ（IC50=26 nM）、FGFR1（IC50=26 nM）、RET（IC50=9.2 nM）和FYN（IC50=11 nM）。单药 Narazaciclib 可剂量依赖性地抑制脑肿瘤中 Akt 的磷酸化和 Erk 的激活。Narazaciclib抑制CDK6的IC50为9.82 nM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500