OC000459
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1300.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2220.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
OC000459是一种有效的具有口服活性的D前列腺素受体2(DP2)选择性拮抗剂,Ki值为4 nM[1].
DP2在Th2细胞和嗜酸性粒细胞上表达,可被PGD2激活,据报道这对过敏性疾病的发病机制有影响.作为DP2的拮抗剂,OC000459可防止PGD2结合人类DP2和大鼠重组DP2,Ki值分别为4 nM和3 nM.在表达DP2的CHO细胞中,OC000459可抑制PGD2介导的钙动员,IC50值为28 nM.在人类Th2细胞中,OC000459可抑制应答PGD2的趋化作用和IL-13合成,IC50值分别为28 nM和19 nM.此外,口服OC000459可有效减少大鼠血液中的嗜酸性粒细胞.OC000459在豚鼠中也对DK-PGD2雾化的嗜酸性粒细胞积累有抑制作用.另外,OC000459也可抑制哮喘病人的晚期过敏反应[1,2].
参考文献：
[1] Pettipher R, Vinall S L, Xue L, et al. Pharmacologic profile of OC000459, a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 antagonist that inhibits mast cell-dependent activation of T helper 2 lymphocytes and eosinophils. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2012, 340(2): 473-482.
[2] Singh D, Cadden P, Hunter M, et al. Inhibition of the asthmatic allergen challenge response by the CRTH2 antagonist OC000459. European Respiratory Journal, 2013, 41(1): 46-52.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 950688-14-9 |
| 分子式 | C21H16FN2NaO2 |
| 分子量 | 370.36 |
| 化学名称 | sodium 2-(5-fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)-1H-indol-1-yl)acetate |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(N(CC(O[Na])=O)C1=CC=C(F)C=C12)=C2CC3=NC(C=CC=C4)=C4C=C3 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | OC000459是一种有效的D前列腺素受体2(DP2)选择性拮抗剂,IC50值为13 nM. | |
| 靶点 | DP2 | hrCRTH2 |
| 生物活性数据 | 13 nM | 13 nM (Ki) |
沪公网安备 31011002003500