Catalog No. A3676

NVP-LCQ195

CDK1/CDK2/CDK5抑制剂

规格	价格	货期	数量
5mg	￥1530.00	现货
10mg	￥2295.00	现货

CAS号：902156-99-4纯度：97.50%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

NVP-LCQ195是CDKs的pan-抑制剂[1]。

周期蛋白依赖性激酶（CDKs）是一类蛋白激酶，在调节细胞周期中发挥着重要作用。此外，CDKs还参与转录、mRNA加工以及神经细胞分化。

在体外激酶活性试验中，NVP-LCQ195阻断CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK5（包括CDK5 p25和CDK5 p35）的活性，相应IC50值分别为2 nM、2 nM、5 nM和1 nM。此外，NVP-LCQ195也抑制CLK3、CHEK2（CHK2），CDK3/cyclin E、CDK9/cyclin T1、CDK7/cyclin H和CDK6/cyclin D3。在MM.1S细胞中，NVP-LCQ195（2 μM）首先增加处于S和G2/M期的细胞百分比，再增加亚G1期的细胞数目。NVP-LCQ195抑制转录因子表达，包括myc、IRF4和XBP-1[1]。

在接受Bortezomib治疗的多发性骨髓瘤患者中，NVP-LCQ195抑制基因高表达，并显著延长无进展生存期和总生存期[1]。

参考文献：
[1]. McMillin DW, Delmore J, Negri J, et al. Molecular and cellular effects of multi-targeted cyclin-dependent kinase inhibition in myeloma: biological and clinical implications. Br J Haematol, 2011, 152(4): 420-432.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	902156-99-4
分子式	C₁₇H₁₉Cl₂N₅O₄S
分子量	460.33
化学名称	4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
溶解度	insoluble in H2O; ≥152.4 mg/mL in DMSO; ≥3.28 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
SMILES	CS(N(CC1)CCC1NC(c([nH]nc1)c1NC(c(c(Cl)ccc1)c1Cl)=O)=O)(=O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

NVP-LCQ195（AT9311；LCQ195）是一种 CDK1、CDK2、CDK3 和 CDK5 的小分子杂环抑制剂，IC50 值从 1 nM 到 42 nM 不等。具体来说，它对 CDK5/p25 和 CDK5/p35 的 IC50 值为 1 nM，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA 为 2 nM，对 CDK2/cyclinE 为 5 nM，对 CDK3/cyclinE 为 42 nM。LCQ195 能诱导多发性骨髓瘤细胞的细胞周期停滞和随后的细胞凋亡，放过非恶性细胞，并克服骨髓微环境带来的保护作用。