NVP-BHG712
EphB4 抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1081.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥798.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1194.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4599.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥11773.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
NVP-BHG712是EphB4和VEGFR2的有效抑制剂，ED50值分别为5 nM和4200 nM[1]。
EphB4受体是一种蛋白质，通过与其配体结合在各种发育过程中起重要作用。研究表明，EphB4的过表达与一些肿瘤的发生相关[1,3]。
NVP-BHG712是一种强效的EphB4抑制剂，对EphB2、EphA2、EPHB3和EPHA3抑制活性较弱。在转染不同EphRs的HEK293细胞中，NVP-BHG712剂量依赖性的抑制EphRs自磷酸化，对于EphB4抑制效果最强，其次为 EphB2、EphA2、EPHB3和EPHA3 [1]。在HEK293/ABCC10细胞系，0.25 μM和0.5 μM的NVP-BHG712显著增加了细胞对紫杉醇的敏感性[2]。在滑膜肉瘤细胞系中，NVP-BHG712显著降低细胞增殖率和活力[3]。
在VEGF驱动的血管组织模型中，NVP-BHG712显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成，其机制主要是通过作用于EphB4，EphB4参与VEGF诱导的血管生成。在HEK293/ABCC10细胞皮下异种移植小鼠模型中，NVP-BHG712（25 mg/kg）和紫杉醇（15 mg/kg）联合给药显著降低肿瘤体积、尺寸和重量[2]。在肉瘤肺转移异种移植模型中，NVP-BHG712 抑制EphB4激酶，降低肺转移的形成（P <0.05）和低肺转移率（57％）[3]。
参考文献：
[1]. Martiny-Baron, G., et al., The small molecule specific EphB4 kinase inhibitor NVP-BHG712 inhibits VEGF driven angiogenesis. Angiogenesis, 2010. 13(3): p. 259-67.
[2]. Kathawala, R.J., et al., The small molecule tyrosine kinase inhibitor NVP-BHG712 antagonizes ABCC10-mediated paclitaxel resistance: a preclinical and pharmacokinetic study. Oncotarget, 2015. 6(1): p. 510-21.
[3].?Becerikli, M., et al., EPHB4 tyrosine-kinase receptor expression and biological significance in soft tissue sarcoma. Int J Cancer, 2015. 136(8): p. 1781-91.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 940310-85-0 |
| 分子式 | C26H20F3N7O |
| 分子量 | 503.48 |
| 化学名称 | 4-methyl-3-[(1-methyl-6-pyridin-3-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide |
| 溶解度 | ≥25.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.69 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)NC3=NC(=NC4=C3C=NN4C)C5=CN=CC=C5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NVP-BHG712是EphB4的特异性抑制剂；ED50值为25 nM。 | ||||
| 靶点 | EphB4 | C-Raf | c-Src | c-Abl | Tie-2 |
| 生物活性数据 | 25 nM(ED50) | 0.395 μM | 1.266 μM | 1.667 μM | >10 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Tiancheng Li, Han Wang, et al. "The role of EphB4/ephrinB2 signaling in root repair after orthodontically-induced root resorption." Am J Orthod Dentofacial Orthop. 2021 Mar;159(3):e217-e232. PMID:33487501
- 2. Tiancheng Li, Han Wang, et al. "Intermittent parathyroid hormone promotes cementogenesis via ephrinB2‐EPHB4 forward signaling." J Cell Physiol. 2020 Aug 1. PMID:32740946
沪公网安备 31011002003500