NMS-873
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1000.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3627.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
NMS-873是一种选择性的VCP抑制剂，IC50值为30 nM[1]。
NMS-873是最有效的和特异性的VCP抑制剂，对野生型VCP和VCPC522T具有先死的效力，而不影响VCP的寡聚状态。NMS-873对所有的AAA ATP酶、HSP90或一些其它激酶均有选择性。在一系列肿瘤细胞系中，NMS-873在0.08-2 μM的浓度范围内，其抑制活性是有效的和选择性的。在HCT-116细胞系中，NMS-873通过剂量依赖性地诱导聚泛蛋白的积累，和细胞周期蛋白E与Mcl-1的稳定，从而抑制细胞增殖。此外，NMS-873影响HCT116细胞的分布，导致G2期和亚G1期细胞数量剂量和时间依赖性地增加。而且，NMS-873在血液肿瘤和各种实体瘤中具有细胞杀伤活性，IC50范围介于0.08-2 μM之间[1]。
参考文献：
[1] Magnaghi P, D'Alessio R, Valsasina B, Avanzi N, Rizzi S, Asa D, Gasparri F, Cozzi L, Cucchi U, Orrenius C, Polucci P, Ballinari D, Perrera C, Leone A, Cervi G, Casale E, Xiao Y, Wong C, Anderson DJ, Galvani A, Donati D, O'Brien T, Jackson PK, Isacchi A. Covalent and allosteric inhibitors of the ATPase VCP/p97 induce cancer cell death. Nat Chem Biol. 2013 Sep;9(9):548-56. doi: 10.1038/nchembio.1313. Epub 2013 Jul 28.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1418013-75-8 |
| 分子式 | C27H28N4O3S2 |
| 分子量 | 520.67 |
| 化学名称 | 3-[3-cyclopentylsulfanyl-5-[[3-methyl-4-(4-methylsulfonylphenyl)phenoxy]methyl]-1,2,4-triazol-4-yl]pyridine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥17.1 mg/mL in DMSO; ≥2.54 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC1=C(C=CC(=C1)OCC2=NN=C(N2C3=CN=CC=C3)SC4CCCC4)C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NMS-873是一种特异性的p97变构抑制剂，IC50值为30 nM。 |
| 靶点 | p97 |
| 生物活性数据 | 30 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 5 篇科研文献
- 1. Eunhee Kim, et al. "Akt enhances the vulnerability of cancer cells to VCP/p97 inhibition-mediated paraptosis." Cell Death Dis. 2024 Jan 13;15(1):48. PMID: 38218922
- 2. Rycenga HB, Wolfe KB, et al. "Uncoupling of p97 ATPase activity has a dominant negative effect on protein extraction." Sci Rep. 2019 Jul 17;9(1):10329. PMID: 31316150
- 3. McLelland GL, Goiran T, et al. "Mfn2 ubiquitination by PINK1/parkin gates the p97-dependent release of ER from mitochondria to drive mitophagy." Elife. 2018 Apr 20;7. pii: e32866. PMID: 29676259
- 4. Yeo SK, French R, et al. "Opposing roles of Nfkb2 gene products p100 and p52 in the regulation of breast cancer stem cells." Breast Cancer Res Treat. 2017 Apr;162(3):465-477. PMID: 28190248
- 5. Fullbright G, Rycenga HB, et al. "p97 Promotes a Conserved Mechanism of Helicase Unloading during DNA Cross-Link Repair." Mol Cell Biol. 2016 Nov 14;36(23):2983-2994. PMID: 27644328
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