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Netarsudil (AR-13324)

 
Catalog No.
B7807
ROCK抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
2mg
¥ 1,272.00
现货
5mg
¥ 2,454.00
现货

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A

背景

Ki为0.2-10.3 nM。

Netarsudil(AR-13324)是ROCK抑制剂。

Rho激酶是作为ROCK1和ROCK2两种同种型存在的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在多种组织(例如小梁网)中广泛表达。ROCK可以促进肌动蛋白应力纤维和黏着斑的组装,并且还可以调节细胞收缩和运动。

体外:先前的研究表明,netarsudil在细胞水平能够诱导肌动蛋白应力纤维损失、细胞形状变化、黏着斑损失,以及TM细胞的细胞外基质组成的变化[1] 。

体内:动物功效研究发现,netarsudil局部治疗能够影响小鼠常规流出道的近端(小梁网和Schlemm管)以及远端部分(巩膜内管)[2]。

临床试验:先前两项II期临床试验表明,在青光眼和高眼压患者服药四周后,0.02%的netarsudil治疗产生显著的范围为5.7-6.3 mmHg 的DIOP。此外,研究发现netarsudil耐受性良好,最常报道的不良事件为轻微充血。目前,netarsudil处于治疗高眼压和开角型青光眼的III期临床试验中[1]。

参考文献:
[1] Sturdivant JM et al.  Discovery of the ROCK inhibitor netarsudil for the treatment of open-angle glaucoma. Bioorg Med Chem Lett.2016 May 15;26(10):2475-80.
[2] Li G et al.  Visualization of conventional outflow tissue responses to netarsudil in living mouse eyes. Eur J Pharmacol.2016 Sep 15;787:20-31.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt526.45
Cas No.1253952-02-1
FormulaC28H29Cl2N3O3
Solubility≥26.3 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; insoluble in EtOH; ≥7.783 mg/mL in DMSO
Chemical Name(R)-4-(3-amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)benzyl 2,4-dimethylbenzoate dihydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILES[H]Cl.[H]Cl.O=C(OCC1=CC=C([C@H](CN)C(NC2=CC3=C(C=NC=C3)C=C2)=O)C=C1)C4=CC=C(C)C=C4C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制