Netarsudil (AR-13324)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥1272.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥2454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ki为0.2-10.3 nM。
Netarsudil（AR-13324）是ROCK抑制剂。
Rho激酶是作为ROCK1和ROCK2两种同种型存在的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在多种组织（例如小梁网）中广泛表达。ROCK可以促进肌动蛋白应力纤维和黏着斑的组装，并且还可以调节细胞收缩和运动。
体外：先前的研究表明，netarsudil在细胞水平能够诱导肌动蛋白应力纤维损失、细胞形状变化、黏着斑损失，以及TM细胞的细胞外基质组成的变化[1] 。
体内：动物功效研究发现，netarsudil局部治疗能够影响小鼠常规流出道的近端（小梁网和Schlemm管）以及远端部分（巩膜内管）[2]。
临床试验：先前两项II期临床试验表明，在青光眼和高眼压患者服药四周后，0.02％的netarsudil治疗产生显著的范围为5.7-6.3 mmHg 的DIOP。此外，研究发现netarsudil耐受性良好，最常报道的不良事件为轻微充血。目前，netarsudil处于治疗高眼压和开角型青光眼的III期临床试验中[1]。
参考文献：
[1] Sturdivant JM et al. Discovery of the ROCK inhibitor netarsudil for the treatment of open-angle glaucoma. Bioorg Med Chem Lett.2016 May 15;26(10):2475-80.
[2] Li G et al. Visualization of conventional outflow tissue responses to netarsudil in living mouse eyes. Eur J Pharmacol.2016 Sep 15;787:20-31.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1253952-02-1 |
| 分子式 | C28H29Cl2N3O3 |
| 分子量 | 526.45 |
| 小分子别名 | Netarsudil hydrochloride |
| 化学名称 | (R)-4-(3-amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)benzyl 2,4-dimethylbenzoate dihydrochloride |
| 溶解度 | ≥26.3 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; insoluble in EtOH; ≥7.783 mg/mL in DMSO |
| SMILES | [H]Cl.[H]Cl.O=C(OCC1=CC=C([C@H](CN)C(NC2=CC3=C(C=NC=C3)C=C2)=O)C=C1)C4=CC=C(C)C=C4C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500